Published December 1, 2021 | Version v1
Publication

Phytochemical composition and in -vitro pharmacological evaluation of Emex australis Steinh: A natural source of enzyme inhibitors

  • 1. University of Veterinary and Animal Sciences
  • 2. Monash University Malaysia
  • 3. Selçuk University
  • 4. Al Ain University of Science and Technology
  • 5. University of Ha'il
  • 6. University of Chieti-Pescara
  • 7. Islamia University of Bahawalpur
  • 8. University of Mauritius
  • 9. Bahawal Victoria Hospital

Description

The current research investigated the chemical profiling and biological activities of Emex australis Steinh. aerial and fruit parts (methanol and dichloromethane-DCM extracts). Chemical composition was established by determining the amounts of phenolic and flavonoid contents, HPLC-PDA polyphenolic quantification, and UHPLC-MS secondary metabolites profiling to understand the observed biological activities. Antioxidant evaluation was performed utilizing six different assays (DPPH, ABTS, FRAP, CUPRAC, phosphomolybdenum, and metal chelation). Moreover, enzyme inhibition abilities against cholinesterases, α-amylase, α-glucosidase, and tyrosinase were also determined. The fruit methanol extract contained the highest phenolic (157.96 mg GAE/ g extract) and flavonoid contents (41.43 mg QE/g extract), which could justify the observed significant antioxidant (except metal chelating), α-amylase, α-glucosidase, and tyrosinase inhibitory potentials. The other extracts were active against cholinesterases and tyrosinase. The HPLC-PDA polyphenolic analysis quantified a number of 11 phenolic secondary metabolites. The fruit-MeOH extract was found to quantify the maximum phenolics with catechin (4.27 μg/g extract) and gallic acid (4.84 μg/g extract) in higher amounts. Similarly, rutin present in maximum quantity in the aerial-MeOH extract (2.93 μg/g extract). Furthermore, the UHPLC-MS study of aerial and fruit methanol extracts reveals the existence of 22 secondary metabolites, most of which were flavonoid derivatives. Besides that, Pearson coefficient analysis (PCA) was also carried to determine a possible correlation between bioactive contents and observed biological assays. Thus, it is concluded that E. australis extracts contain important classes of secondary metabolites and also exhibited considerable antioxidant and inhibition potential against clinically relevant enzymes.

⚠️ This is an automatic machine translation with an accuracy of 90-95%

Translated Description (Arabic)

بحث البحث الحالي في التوصيف الكيميائي والأنشطة البيولوجية لـ Emex australis Steinh. الأجزاء الهوائية والفاكهة (مستخلصات الميثانول وثنائي كلورو الميثان- DCM). تم تحديد التركيب الكيميائي من خلال تحديد كميات محتويات الفينول والفلافونويد، وتحديد كمية البوليفينول HPLC - PDA، والأيضات الثانوية UHPLC - MS لفهم الأنشطة البيولوجية المرصودة. تم إجراء تقييم مضادات الأكسدة باستخدام ستة فحوصات مختلفة (DPPH، ABTS، FRAP، CUPRAC، phosphomolybdenum، واستخلاب المعادن). علاوة على ذلك، تم أيضًا تحديد قدرات تثبيط الإنزيم ضد إنزيمات الكولينستراز و α - amylase و α - glucosidase و tyrosinase. يحتوي مستخلص ميثانول الفاكهة على أعلى محتوى فينولي (157.96 مجم من مستخلص GAE/ g) وفلافونويد (41.43 مجم من مستخلص QE/g)، والذي يمكن أن يبرر مضادات الأكسدة المهمة الملحوظة (باستثناء استخلاب المعادن)، و α - amylase، و α - glucosidase، و tyrosinase. كانت المستخلصات الأخرى نشطة ضد إنزيمات الكولينستراز والتيروزيناز. حدد تحليل بوليفينول HPLC - PDA عددًا من 11 مستقلبًا ثانويًا فينوليًا. تم العثور على مستخلص فاكهة MeOH لتحديد الحد الأقصى من الفينول مع الكاتشين (4.27 ميكروغرام/غرام من المستخلص) وحمض الغاليك (4.84 ميكروغرام/غرام من المستخلص) بكميات أعلى. وبالمثل، يوجد الروتين بأقصى كمية في المستخلص الهوائي MeOH (مستخلص 2.93 ميكروغرام/غرام). علاوة على ذلك، تكشف دراسة UHPLC - MS لمستخلصات الميثانول الهوائية والفاكهة عن وجود 22 مستقلبًا ثانويًا، معظمها مشتقات فلافونويد. إلى جانب ذلك، تم إجراء تحليل معامل بيرسون (PCA) أيضًا لتحديد العلاقة المحتملة بين المحتويات النشطة بيولوجيًا والمقايسات البيولوجية المرصودة. وبالتالي، تم استنتاج أن مستخلصات E. australis تحتوي على فئات مهمة من المستقلبات الثانوية وأظهرت أيضًا إمكانات كبيرة مضادة للأكسدة وتثبيط ضد الإنزيمات ذات الصلة سريريًا.

Translated Description (French)

Les recherches actuelles ont porté sur le profilage chimique et les activités biologiques des parties aériennes et fruitières d'Emex australis Steinh. (extraits de méthanol et de dichlorométhane-DCM). La composition chimique a été établie en déterminant les quantités de contenu phénolique et flavonoïde, la quantification polyphénolique HPLC-PDA et le profilage des métabolites secondaires UHPLC-MS pour comprendre les activités biologiques observées. L'évaluation des antioxydants a été réalisée à l'aide de six dosages différents (DPPH, ABTS, FRAP, CUPRAC, phosphomolybdène et chélation des métaux). De plus, les capacités d'inhibition enzymatique contre les cholinestérases, l'α-amylase, l'α-glucosidase et la tyrosinase ont également été déterminées. L'extrait de méthanol de fruit contenait les teneurs les plus élevées en phénolique (157,96 mg GAE/ g extrait) et en flavonoïdes (41,43 mg QE/g extrait), ce qui pourrait justifier les potentiels antioxydants significatifs observés (sauf le chélatant métallique), l'α-amylase, l'α-glucosidase et les potentiels inhibiteurs de la tyrosinase. Les autres extraits étaient actifs contre les cholinestérases et la tyrosinase. L'analyse polyphénolique HPLC-PDA a quantifié un certain nombre de 11 métabolites secondaires phénoliques. L'extrait de fruit-MeOH a permis de quantifier les composés phénoliques maximaux avec de la catéchine (4,27 μg/g d'extrait) et de l'acide gallique (4,84 μg/g d'extrait) en quantités plus élevées. De même, la rutine présente en quantité maximale dans l'extrait aérien de MeOH (2,93 μg/g extrait). De plus, l'étude UHPLC-MS des extraits de méthanol aérien et fruitier révèle l'existence de 22 métabolites secondaires, dont la plupart étaient des dérivés flavonoïdes. En outre, une analyse du coefficient de Pearson (ACP) a également été effectuée pour déterminer une corrélation possible entre les contenus bioactifs et les dosages biologiques observés. Ainsi, il est conclu que les extraits d'E. australis contiennent des classes importantes de métabolites secondaires et présentent également un potentiel antioxydant et d'inhibition considérable contre les enzymes cliniquement pertinentes.

Translated Description (Spanish)

La investigación actual investigó el perfil químico y las actividades biológicas de Emex australis Steinh. partes aéreas y de fruta (extractos de metanol y diclorometano-DCM). La composición química se estableció mediante la determinación de las cantidades de contenidos fenólicos y flavonoides, la cuantificación polifenólica de HPLC-PDA y el perfil de metabolitos secundarios de UHPLC-MS para comprender las actividades biológicas observadas. La evaluación de antioxidantes se realizó utilizando seis ensayos diferentes (DPPH, ABTS, FRAP, CUPRAC, fosfomolibdeno y quelación de metales). Además, también se determinaron las capacidades de inhibición enzimática contra colinesterasas, α-amilasa, α-glucosidasa y tirosinasa. El extracto de metanol de fruta contenía los mayores contenidos fenólicos (157,96 mg de GAE/ g de extracto) y flavonoides (41,43 mg de QE/g de extracto), lo que podría justificar los potenciales inhibidores observados de antioxidantes significativos (excepto quelantes de metales), α-amilasa, α-glucosidasa y tirosinasa. Los otros extractos fueron activos contra las colinesterasas y la tirosinasa. El análisis polifenólico HPLC-PDA cuantificó una cantidad de 11 metabolitos secundarios fenólicos. Se encontró que el extracto de fruta-MeOH cuantificaba los fenólicos máximos con catequina (4,27 μg/g de extracto) y ácido gálico (4,84 μg/g de extracto) en cantidades más altas. De manera similar, la rutina está presente en la cantidad máxima en el extracto de MeOH aéreo (2.93 μg/g de extracto). Además, el estudio UHPLC-MS de extractos de metanol aéreos y de frutas revela la existencia de 22 metabolitos secundarios, la mayoría de los cuales eran derivados de flavonoides. Además de eso, también se realizó un análisis de coeficientes de Pearson (PCA) para determinar una posible correlación entre los contenidos bioactivos y los ensayos biológicos observados. Por lo tanto, se concluye que los extractos de E. australis contienen clases importantes de metabolitos secundarios y también exhibieron un considerable potencial antioxidante y de inhibición contra enzimas clínicamente relevantes.

Additional details

Additional titles

Translated title (Arabic)
التركيب الكيميائي النباتي والتقييم الدوائي في المختبر لـ Emex australis Steinh: مصدر طبيعي لمثبطات الإنزيم
Translated title (French)
Composition phytochimique et évaluation pharmacologique in vitro d'Emex australis Steinh : une source naturelle d'inhibiteurs enzymatiques
Translated title (Spanish)
Composición fitoquímica y evaluación farmacológica in vitro de Emex australis Steinh: una fuente natural de inhibidores enzimáticos

Identifiers

Other
https://openalex.org/W3149082390
DOI
10.1016/j.sajb.2021.02.023

GreSIS Basics Section

Is Global South Knowledge
Yes
Country
Pakistan

References

  • https://openalex.org/W1582646038
  • https://openalex.org/W2014223031
  • https://openalex.org/W2019042956
  • https://openalex.org/W2042489693
  • https://openalex.org/W2084046958
  • https://openalex.org/W2222318878
  • https://openalex.org/W2234688382
  • https://openalex.org/W2492509676
  • https://openalex.org/W2510389934
  • https://openalex.org/W2532110735
  • https://openalex.org/W2533456564
  • https://openalex.org/W2549849947
  • https://openalex.org/W2586261241
  • https://openalex.org/W2593725575
  • https://openalex.org/W2740619240
  • https://openalex.org/W2747201889
  • https://openalex.org/W2748535859
  • https://openalex.org/W2770488595
  • https://openalex.org/W2773081391
  • https://openalex.org/W2793437512
  • https://openalex.org/W2800050051
  • https://openalex.org/W2892109837
  • https://openalex.org/W2897252000
  • https://openalex.org/W2899602541
  • https://openalex.org/W2901632882
  • https://openalex.org/W2905842708
  • https://openalex.org/W32839963
  • https://openalex.org/W4237949148
  • https://openalex.org/W4365388753
  • https://openalex.org/W65168678