Enzymatic inhibitory activity of <i>Ficus deltoidea</i> leaf extract on matrix metalloproteinase-2, 8 and 9
- 1. University of Malaya
- 2. Institute for Medical Research
Description
Dysregulation of matrix metalloproteinases (MMPs) activity is known in many pathological conditions with which most of the conditions are related to elevate MMPs activities. Ficus deltoidea (FD) is a plant known for its therapeutic properties. In order to evaluate the therapeutic potential of FD leaf extract, we study the enzymatic inhibition properties of FD leaf extract and its major bioactive compounds (vitexin and isovitexin) on a panel of MMPs (MMP-2, MMP-8 and MMP-9) using experimental and computational approaches. FD leaf extract and its major bioactive compounds showed pronounced inhibition activity towards the MMPs tested. Computational docking analysis revealed that vitexin and isovitexin bind to the active site of the three tested MMPs. We also evaluated the cytotoxicity and cell migration inhibition activity of FD leaf extract in the endothelial EA.hy 926 cell line. Conclusively, this study provided additional information on the potential of FD leaf extract for therapeutical application.
Translated Descriptions
Translated Description (Arabic)
يُعرف خلل تنظيم نشاط البروتينات الفلزية المصفوفية (MMPs) في العديد من الحالات المرضية التي ترتبط بها معظم الحالات برفع أنشطة البروتينات الفلزية المصفوفة (MMPs). Ficus deltoidea (FD) هو نبات معروف بخصائصه العلاجية. من أجل تقييم الإمكانات العلاجية لمستخلص أوراق FD، ندرس خصائص التثبيط الأنزيمي لمستخلص أوراق FD ومركباته النشطة بيولوجيًا الرئيسية (vitexin و isovitexin) على لوحة من MMPs (MMP -2 و MMP -8 و MMP -9) باستخدام الأساليب التجريبية والحسابية. أظهر مستخلص أوراق FD ومركباته النشطة بيولوجيًا الرئيسية نشاط تثبيط واضح تجاه MMPs التي تم اختبارها. كشف تحليل الالتحام الحسابي أن الفيتكسين والإيزوفيتكسين يرتبطان بالموقع النشط لـ MMPs الثلاثة التي تم اختبارها. قمنا أيضًا بتقييم نشاط السمية الخلوية وتثبيط هجرة الخلايا لمستخلص أوراق FD في خط خلية EA.hy 926 البطانية. بشكل قاطع، قدمت هذه الدراسة معلومات إضافية حول إمكانات مستخلص أوراق FD للتطبيق العلاجي.Translated Description (French)
La dérégulation de l'activité des métalloprotéinases matricielles (MMP) est connue dans de nombreuses conditions pathologiques avec lesquelles la plupart des conditions sont liées à l'élévation des activités des MMP. Ficus deltoidea (FD) est une plante connue pour ses propriétés thérapeutiques. Afin d'évaluer le potentiel thérapeutique de l'extrait de feuille de FD, nous étudions les propriétés d'inhibition enzymatique de l'extrait de feuille de FD et de ses principaux composés bioactifs (vitexine et isovitexine) sur un panel de MMP (MMP-2, MMP-8 et MMP-9) en utilisant des approches expérimentales et computationnelles. L'extrait de feuille de FD et ses principaux composés bioactifs ont montré une activité d'inhibition prononcée envers les MMP testés. L'analyse d'amarrage informatique a révélé que la vitexine et l'isovitexine se lient au site actif des trois MMP testées. Nous avons également évalué la cytotoxicité et l'activité d'inhibition de la migration cellulaire de l'extrait de feuille de FD dans la lignée cellulaire endothéliale EA.hy 926. En conclusion, cette étude a fourni des informations supplémentaires sur le potentiel de l'extrait de feuille de FD pour une application thérapeutique.Translated Description (Spanish)
La desregulación de la actividad de las metaloproteinasas de la matriz (MMP) se conoce en muchas afecciones patológicas con las que la mayoría de las afecciones están relacionadas con la elevación de las actividades de las MMP. Ficus deltoidea (FD) es una planta conocida por sus propiedades terapéuticas. Con el fin de evaluar el potencial terapéutico del extracto de hoja FD, estudiamos las propiedades de inhibición enzimática del extracto de hoja FD y sus principales compuestos bioactivos (vitexina e isovitexina) en un panel de MMP (MMP-2, MMP-8 y MMP-9) utilizando enfoques experimentales y computacionales. El extracto de hoja FD y sus principales compuestos bioactivos mostraron una actividad de inhibición pronunciada hacia las MMP analizadas. El análisis de acoplamiento computacional reveló que la vitexina y la isovitexina se unen al sitio activo de las tres MMP analizadas. También evaluamos la citotoxicidad y la actividad de inhibición de la migración celular del extracto de hoja FD en la línea celular endotelial EA.hy 926. En conclusión, este estudio proporcionó información adicional sobre el potencial del extracto de hoja FD para la aplicación terapéutica.Files
10386912.pdf.pdf
Files
(802.4 kB)
Name | Size | Download all |
---|---|---|
md5:02e134e004a1782f5e288bc5246a6595
|
802.4 kB | Preview Download |
Additional details
Additional titles
- Translated title (Arabic)
- النشاط المثبط الإنزيمي لمستخلص أوراق <i>اللبخ</i> الدلتاوية على مصفوفة ميتالوبروتينيز -2 و 8 و 9
- Translated title (French)
- Activité inhibitrice enzymatique de l'extrait de feuille de <i>Ficus deltoidea</i> sur les métalloprotéinases matricielles 2, 8 et 9
- Translated title (Spanish)
- Actividad inhibidora enzimática del extracto de hoja de <i>Ficus deltoidea</i> en la metaloproteinasa de matriz 2, 8 y 9
Identifiers
- Other
- https://openalex.org/W2792848373
- DOI
- 10.1080/14786419.2018.1434631
References
- https://openalex.org/W1988132802
- https://openalex.org/W2012162957
- https://openalex.org/W2041148365
- https://openalex.org/W2060621435
- https://openalex.org/W2103868159
- https://openalex.org/W2141880708
- https://openalex.org/W2147315436
- https://openalex.org/W2158409898
- https://openalex.org/W2606189546
- https://openalex.org/W4248534668