Published December 9, 2019
| Version v1
Publication
Open
New Multicomponent Forms of the Antiretroviral Nevirapine with Improved Dissolution Performance
Creators
- 1. Universidade Federal de São Paulo
- 2. Universidad Nacional de Córdoba
- 3. Centro Científico Tecnológico - Córdoba
- 4. Universidade Federal de Santa Catarina
- 5. Brazilian Synchrotron Light Laboratory
- 6. Brazilian Center for Research in Energy and Materials
- 7. Universidade Federal de Mato Grosso
- 8. Fundação Oswaldo Cruz
- 9. Instituto de Química Física Blas Cabrera
- 10. Consejo Superior de Investigaciones Científicas
Description
In the pharmaceutical area, some drugs exhibit physicochemical properties that adversely affect the formulation processes for bioavailability and effectiveness. Nevirapine (NVP) is an antiretroviral drug that presents low aqueous solubility, which directly impacts its bioavailability. Among all possible modifications, multicomponent crystals, such as cocrystals and eutectic compositions, have been successfully used to improve the solubility of drugs. In this work, the propensity of the formation of multicomponent systems of NVP with seven possible coformers were predicted and tested: salicylic acid (SA), 3-hydroxybenzoic acid (3HBZC), 4-hydroxybenzoic acid (4HBZC), saccharin (SAC), theophylline (THEO), caffeine (CAF), and urea (URE). Results indicate that NVP–SA, NVP–SAC, NVP–3HBZC, and NVP–4HBZC are cocrystals, whereas NVP–THEO and NVP–CAF are eutectic materials, and NVP–URE is a solid physical mixture. A temperature-dependent disorder behavior was identified for NVP–SA cocrystal. Dissolution studies for the eutectic materials are reported, evidencing that these materials exhibit a significant increase in NVP dissolution kinetics.
Translated Descriptions
⚠️
This is an automatic machine translation with an accuracy of 90-95%
Translated Description (Arabic)
في المجال الصيدلاني، تظهر بعض الأدوية خصائص فيزيائية كيميائية تؤثر سلبًا على عمليات التركيب من أجل التوافر الحيوي والفعالية. Nevirapine (NVP) هو دواء مضاد للفيروسات القهقرية ذو قابلية منخفضة للذوبان في الماء، مما يؤثر بشكل مباشر على التوافر الحيوي. من بين جميع التعديلات الممكنة، تم استخدام البلورات متعددة المكونات، مثل بلورات الكوكريستال والتركيبات سهلة الانصهار، بنجاح لتحسين قابلية ذوبان الأدوية. في هذا العمل، تم التنبؤ بميل تكوين أنظمة متعددة المكونات من NVP مع سبعة أشكال محتملة واختبارها: حمض الساليسيليك (SA)، وحمض 3 - hydroxybenzoic (3HBZC)، وحمض 4 - hydroxybenzoic (4HBZC)، والسكارين (SAC)، والثيوفيلين (THEO)، والكافيين (CAF)، واليوريا (URE). تشير النتائج إلى أن NVP - SA و NVP - SAC و NVP -3HBZC و NVP -4HBZC هي بلورات، في حين أن NVP - THEO و NVP - CAF هي مواد سهلة الانصهار، و NVP - URE هو خليط مادي صلب. تم تحديد سلوك اضطراب يعتمد على درجة الحرارة لكريستال NVP - SA. يتم الإبلاغ عن دراسات الذوبان للمواد الانصهار، مما يدل على أن هذه المواد تظهر زيادة كبيرة في حركية ذوبان NVP.Translated Description (French)
Dans le domaine pharmaceutique, certains médicaments présentent des propriétés physico-chimiques qui affectent négativement les processus de formulation pour la biodisponibilité et l'efficacité. La névirapine (NVP) est un médicament antirétroviral qui présente une faible solubilité aqueuse, ce qui a un impact direct sur sa biodisponibilité. Parmi toutes les modifications possibles, des cristaux multicomposants, tels que des cocristaux et des compositions eutectiques, ont été utilisés avec succès pour améliorer la solubilité des médicaments. Dans ce travail, la propension à la formation de systèmes multicomposants de NVP avec sept coformateurs possibles a été prédite et testée : acide salicylique (SA), acide 3-hydroxybenzoïque (3HBZC), acide 4-hydroxybenzoïque (4HBZC), saccharine (sac), théophylline (THEO), caféine (CAF) et urée (URE). Les résultats indiquent que NVP-SA, NVP–SAC, NVP–3HBZC et NVP-4HBZC sont des cocristaux, alors que NVP–THEO et NVP–CAF sont des matériaux eutectiques, et NVP-URE est un mélange physique solide. Un comportement de trouble dépendant de la température a été identifié pour le cocristal NVP-SA. Des études de dissolution pour les matériaux eutectiques sont rapportées, démontrant que ces matériaux présentent une augmentation significative de la cinétique de dissolution de la NVP.Translated Description (Spanish)
En el área farmacéutica, algunos fármacos presentan propiedades fisicoquímicas que afectan negativamente a los procesos de formulación en cuanto a biodisponibilidad y eficacia. La nevirapina (NVP) es un fármaco antirretroviral que presenta una baja solubilidad acuosa, lo que afecta directamente a su biodisponibilidad. Entre todas las modificaciones posibles, los cristales multicomponente, como los cocristales y las composiciones eutécticas, se han utilizado con éxito para mejorar la solubilidad de los fármacos. En este trabajo, se predijo y probó la propensión de la formación de sistemas multicomponente de NVP con siete posibles coformadores: ácido salicílico (SA), ácido 3-hidroxibenzoico (3HBZC), ácido 4-hidroxibenzoico (4HBZC), sacarina (SAC), teofilina (THEO), cafeína (CAF) y urea (URE). Los resultados indican que NVP-SA, NVP-SAC, NVP-3HBZC y NVP–4HBZC son cocristales, mientras que NVP–THEO y NVP–CAF son materiales eutécticos, y NVP–URE es una mezcla física sólida. Se identificó un comportamiento de trastorno dependiente de la temperatura para el cocristal NVP-SA. Se informan estudios de disolución para los materiales eutécticos, lo que evidencia que estos materiales exhiben un aumento significativo en la cinética de disolución de NVP.Files
CONICET_Digital_Nro.fb4c2a02-b0a0-45bb-8d46-c5d13fd25b11_A.pdf.pdf
Files
(1.9 MB)
| Name | Size | Download all |
|---|---|---|
|
md5:e417fee8b0b2accf4cc14830195a7efe
|
1.9 MB | Preview Download |
Additional details
Additional titles
- Translated title (Arabic)
- أشكال جديدة متعددة المكونات من النيفيرابين المضاد للفيروسات القهقرية مع تحسين أداء الذوبان
- Translated title (French)
- Nouvelles formes multicomposantes de la névirapine antirétrovirale avec des performances de dissolution améliorées
- Translated title (Spanish)
- Nuevas formas multicomponentes del antirretroviral nevirapina con mejor rendimiento de disolución
Identifiers
- Other
- https://openalex.org/W2996472832
- DOI
- 10.1021/acs.cgd.9b01129
References
- https://openalex.org/W1492218960
- https://openalex.org/W1741634432
- https://openalex.org/W1967489490
- https://openalex.org/W1969360633
- https://openalex.org/W1975297814
- https://openalex.org/W1979992305
- https://openalex.org/W1988315614
- https://openalex.org/W1992932058
- https://openalex.org/W1995008519
- https://openalex.org/W1996543935
- https://openalex.org/W1996891718
- https://openalex.org/W1999269416
- https://openalex.org/W2009032263
- https://openalex.org/W2011249802
- https://openalex.org/W2024465183
- https://openalex.org/W2025155883
- https://openalex.org/W2032334690
- https://openalex.org/W2043214120
- https://openalex.org/W2047881579
- https://openalex.org/W2055516309
- https://openalex.org/W2057274243
- https://openalex.org/W2064288191
- https://openalex.org/W2069517662
- https://openalex.org/W2086161769
- https://openalex.org/W2090727328
- https://openalex.org/W2107746113
- https://openalex.org/W2112526747
- https://openalex.org/W2129537011
- https://openalex.org/W2316619285
- https://openalex.org/W2323564065
- https://openalex.org/W2326104069
- https://openalex.org/W2344282129
- https://openalex.org/W2528192682
- https://openalex.org/W2599274206
- https://openalex.org/W2742951323
- https://openalex.org/W2808418025
- https://openalex.org/W3149723369
- https://openalex.org/W4230912286