Published April 10, 2018
| Version v1
Publication
Open
Improving the biopharmaceutical attributes of mangiferin using vitamin E-TPGS co-loaded self-assembled phosholipidic nano-mixed micellar systems
Creators
- 1. Panjab University
- 2. Post Graduate Institute of Medical Education and Research
- 3. University of Central Lancashire
Description
The current research work encompasses the development, characterization, and evaluation of self-assembled phospholipidic nano-mixed miceller system (SPNMS) of a poorly soluble BCS Class IV xanthone bioactive, mangiferin (Mgf) functionalized with co-delivery of vitamin E TPGS. Systematic optimization using I-optimal design yielded self-assembled phospholipidic nano-micelles with a particle size of < 60 nm and > 80% of drug release in 15 min. The cytotoxicity and cellular uptake studies performed using MCF-7 and MDA-MB-231 cell lines demonstrated greater kill and faster cellular uptake. The ex vivo intestinal permeability revealed higher lymphatic uptake, while in situ perfusion and in vivo pharmacokinetic studies indicated nearly 6.6- and 3.0-folds augmentation in permeability and bioavailability of Mgf. In a nutshell, vitamin E functionalized SPNMS of Mgf improved the biopharmaceutical performance of Mgf in rats for enhanced anticancer potency.
Translated Descriptions
⚠️
This is an automatic machine translation with an accuracy of 90-95%
Translated Description (Arabic)
يشمل العمل البحثي الحالي تطوير وتوصيف وتقييم نظام ميكيلر نانو مختلط فوسفوليبيدي ذاتي التجميع (SPNMS) من BCS ضعيف الذوبان من الفئة الرابعة زانثون نشط بيولوجيًا، مانجيفيرين (MGF) يعمل مع التسليم المشترك لفيتامين E TPGS. أدى التحسين المنهجي باستخدام التصميم الأمثل I إلى إنتاج ميكيلات نانو فوسفورية شحمية ذاتية التجميع بحجم جسيمات < 60 نانومتر و > 80 ٪ من إطلاق الدواء في 15 دقيقة. أظهرت دراسات السمية الخلوية والامتصاص الخلوي التي أجريت باستخدام خطوط الخلايا MCF -7 و MDA - MB -231 قتلًا أكبر وامتصاصًا خلويًا أسرع. كشفت النفاذية المعوية خارج الجسم الحي عن امتصاص ليمفاوي أعلى، بينما أشار التروية في الموقع ودراسات الحرائك الدوائية في الجسم الحي إلى زيادة ما يقرب من 6.6 و 3.0 أضعاف في النفاذية والتوافر البيولوجي لـ Mgf. وباختصار، فإن فيتامين هـ يعمل على تحسين الأداء الصيدلاني الحيوي لـ MGF في الفئران لتعزيز الفعالية المضادة للسرطان.Translated Description (French)
Les travaux de recherche actuels englobent le développement, la caractérisation et l'évaluation d'un système micellaire nano-mélangé phospholipidique auto-assemblé (SPNMS) d'une xanthone bioactive de classe IV de BCS peu soluble, la mangiférine (Mgf) fonctionnalisée avec la co-administration de vitamine E TPGS. L'optimisation systématique utilisant la conception I-optimale a donné des nanomicelles phospholipidiques auto-assemblées avec une taille de particule < 60 nm et > 80% de libération de médicament en 15 min. Les études de cytotoxicité et d'absorption cellulaire réalisées à l'aide de lignées cellulaires MCF-7 et MDA-MB-231 ont démontré une destruction plus importante et une absorption cellulaire plus rapide. La perméabilité intestinale ex vivo a révélé une absorption lymphatique plus élevée, tandis que les études de perfusion in situ et de pharmacocinétique in vivo ont indiqué une augmentation de près de 6,6 et 3,0 fois de la perméabilité et de la biodisponibilité du Mgf. En bref, la SPNMS de Mgf fonctionnalisée à la vitamine E a amélioré les performances biopharmaceutiques de Mgf chez le rat pour une puissance anticancéreuse accrue.Translated Description (Spanish)
El trabajo de investigación actual abarca el desarrollo, la caracterización y la evaluación del sistema micelar nano-mezclado fosfolipídico autoensamblado (SPNMS) de una xantona bioactiva de clase IV de BCS poco soluble, mangiferina (MGF) funcionalizada con la administración conjunta de vitamina E TPGS. La optimización sistemática utilizando un diseño I-óptimo produjo nanomicelas fosfolipídicas autoensambladas con un tamaño de partícula de < 60 nm y > 80% de liberación de fármaco en 15 min. Los estudios de citotoxicidad y captación celular realizados con las líneas celulares MCF-7 y MDA-MB-231 demostraron una mayor destrucción y una captación celular más rápida. La permeabilidad intestinal ex vivo reveló una mayor captación linfática, mientras que los estudios de perfusión in situ y farmacocinéticos in vivo indicaron un aumento de casi 6,6 y 3,0 veces en la permeabilidad y biodisponibilidad de MGF. En pocas palabras, la SPNMS de MGF funcionalizada con vitamina E mejoró el rendimiento biofarmacéutico de MGF en ratas para mejorar la potencia anticancerígena.Files
10.1007%2Fs13346-018-0498-4.pdf.pdf
Files
(8.2 MB)
| Name | Size | Download all |
|---|---|---|
|
md5:6314a5dc3d8d1851b68375e01973b4f6
|
8.2 MB | Preview Download |
Additional details
Additional titles
- Translated title (Arabic)
- تحسين السمات الصيدلانية الحيوية للمانجيفيرين باستخدام أنظمة ميسيلار النانوية المختلطة الفوشوليبيدية ذاتية التجميع المحملة ذاتيًا بفيتامين E - TPGS
- Translated title (French)
- Amélioration des attributs biopharmaceutiques de la mangiférine à l'aide de systèmes micellaires nano-mélangés auto-assemblés phospholipidiques cochargés en vitamine E-TPGS
- Translated title (Spanish)
- Mejora de los atributos biofarmacéuticos de la mangiferina mediante el uso de sistemas micelares nano mezclados fosfolipídicos autoensamblados con vitamina E-TPGS
Identifiers
- Other
- https://openalex.org/W2797487424
- DOI
- 10.1007/s13346-018-0498-4
References
- https://openalex.org/W1101893379
- https://openalex.org/W1484007224
- https://openalex.org/W1643202865
- https://openalex.org/W1657403456
- https://openalex.org/W1967939998
- https://openalex.org/W1968035235
- https://openalex.org/W1973087358
- https://openalex.org/W1975238333
- https://openalex.org/W1982128461
- https://openalex.org/W1984301629
- https://openalex.org/W1984868072
- https://openalex.org/W1987923389
- https://openalex.org/W1988235854
- https://openalex.org/W1988659687
- https://openalex.org/W1994160462
- https://openalex.org/W2001123346
- https://openalex.org/W2005544744
- https://openalex.org/W2007704143
- https://openalex.org/W2018867583
- https://openalex.org/W2020701688
- https://openalex.org/W2020849330
- https://openalex.org/W2027120004
- https://openalex.org/W2027423435
- https://openalex.org/W2033730332
- https://openalex.org/W2034224323
- https://openalex.org/W2047182837
- https://openalex.org/W2047373673
- https://openalex.org/W2048266470
- https://openalex.org/W2050209405
- https://openalex.org/W2051446073
- https://openalex.org/W2061778075
- https://openalex.org/W2064910281
- https://openalex.org/W2066927092
- https://openalex.org/W2076174476
- https://openalex.org/W2079983709
- https://openalex.org/W2081178274
- https://openalex.org/W2082548756
- https://openalex.org/W2083312474
- https://openalex.org/W2102110565
- https://openalex.org/W2118213383
- https://openalex.org/W2123291552
- https://openalex.org/W2127967445
- https://openalex.org/W2132558970
- https://openalex.org/W2139433200
- https://openalex.org/W2149813065
- https://openalex.org/W2155197175
- https://openalex.org/W2161272445
- https://openalex.org/W2164221544
- https://openalex.org/W2166699788
- https://openalex.org/W2171497934
- https://openalex.org/W2230969006
- https://openalex.org/W2231624917
- https://openalex.org/W2298525657
- https://openalex.org/W2325848205
- https://openalex.org/W2340988653
- https://openalex.org/W2341842950
- https://openalex.org/W2530904449
- https://openalex.org/W2563286746
- https://openalex.org/W2586425749
- https://openalex.org/W2595998838
- https://openalex.org/W2602669000
- https://openalex.org/W2615331241
- https://openalex.org/W2752991889
- https://openalex.org/W5737657