Published October 16, 2023 | Version v1
Publication Open

Self-microemulsifying system of an ethanolic extract of Heliopsis longipes root for enhanced solubility and release of affinin

Creators

  • 1. Autonomous University of Queretaro
  • 2. Universidad Nacional Autónoma de México
  • 3. Universidad Autónoma Metropolitana

Description

Abstract Self-microemulsifying or self-nanoemulsifying drug delivery systems (SMEDDS/SNEDDS) are well known to improve the dissolution and increase the oral bioavailability of hydrophobic drugs, including herbal extracts. Organic extracts of Heliopsis longipes root and affinin, its main component, induce a vasodilator effect; however, they are poorly water soluble and therefore are difficult to administer and dose by the oral route. This research aimed to develop, through pseudo-ternary phase diagrams, a self-microemulsifying system prepared from an ethanolic extract of H. longipes root (HL-SMDS). In addition, the optimized lipid-based formulation was characterized and its in vitro gastrointestinal simulated dissolution was determined. The formulation composed of Transcutol, 55% (solubilizer); Tween80/PG, 10% (surfactant/co-solvent); Labrasol, 35% (surfactant); and the herbal extract was selected as optimal and identified as a SMEDDS, since when coming into contact with water, it forms a micro-emulsion with droplet sizes less than 100 nm. The stability tests showed that HL-SMDS remained stable over time under extreme conditions. Furthermore, the amount of affinin released from HL-SMDS at pH 1 and 6.8 was higher than that of the ethanolic extract from H. longipes root. These results indicate that HL-SMDS is a novel alternative to improve the aqueous solubility and therefore the oral bioavailability of the ethanolic extract of H. longipes root.

⚠️ This is an automatic machine translation with an accuracy of 90-95%

Translated Description (Arabic)

من المعروف أن أنظمة توصيل الأدوية ذاتية الاستحلاب أو ذاتية الاستحلاب (SMEDDS/SNEDDS) تعمل على تحسين الذوبان وزيادة التوافر البيولوجي الفموي للأدوية غير الآلفة للماء، بما في ذلك المستخلصات العشبية. المستخلصات العضوية من جذور Heliopsis longipes و affinin، المكون الرئيسي لها، تحفز تأثير موسع الأوعية ؛ ومع ذلك، فهي ضعيفة الذوبان في الماء وبالتالي يصعب إدارتها وجرعتها عن طريق الفم. يهدف هذا البحث إلى تطوير، من خلال مخططات المرحلة الزائفة، نظام استحلاب ذاتي مجهري محضر من مستخلص إيثانولي من جذر HL - SMDS. بالإضافة إلى ذلك، تم تمييز التركيبة المحسنة القائمة على الدهون وتم تحديد انحلال محاكاة الجهاز الهضمي في المختبر. تم اختيار التركيبة المكونة من Transcutol، 55 ٪ (مذيب) ؛ Tween80/PG، 10 ٪ (مادة خافضة للتوتر السطحي/مذيب مشترك) ؛ Labrasol، 35 ٪ (مادة خافضة للتوتر السطحي) ؛ والمستخلص العشبي على أنه الأمثل وتم تحديده على أنه SMEDDS، لأنه عندما يتلامس مع الماء، فإنه يشكل مستحلبًا دقيقًا بأحجام قطرات أقل من 100 نانومتر. أظهرت اختبارات الثبات أن HL - SMDS ظلت مستقرة بمرور الوقت في ظل الظروف القاسية. علاوة على ذلك، كانت كمية الأفينين المنبعثة من HL - SMDS عند الرقم الهيدروجيني 1 و 6.8 أعلى من مستخلص الإيثانول من جذر H. Longipes. تشير هذه النتائج إلى أن HL - SMDS هو بديل جديد لتحسين الذوبان المائي وبالتالي التوافر البيولوجي الفموي للمستخلص الإيثانولي لجذر H. Longipes.

Translated Description (French)

Résumé Les systèmes d'administration de médicaments auto-microémulsionnants ou auto-nanoémulsionnants (SMEDDS/SNEDDS) sont bien connus pour améliorer la dissolution et augmenter la biodisponibilité orale des médicaments hydrophobes, y compris les extraits de plantes. Les extraits organiques de racine d'Heliopsis longipes et d'affinine, son composant principal, induisent un effet vasodilatateur ; cependant, ils sont peu solubles dans l'eau et sont donc difficiles à administrer et à doser par voie orale. Cette recherche visait à développer, à travers des diagrammes de phases pseudo-ternaires, un système auto-microémulsionnant préparé à partir d'un extrait éthanolique de racine de H. longipes (HL-SMDS). De plus, la formulation optimisée à base de lipides a été caractérisée et sa dissolution gastro-intestinale simulée in vitro a été déterminée. La formulation composée de Transcutol, 55% (solubilisant) ; Tween80/PG, 10% (tensioactif/co-solvant) ; Labrasol, 35% (tensioactif) ; et l'extrait végétal a été sélectionné comme optimal et identifié comme SMEDDS, car au contact de l'eau, il forme une micro-émulsion avec des tailles de gouttelettes inférieures à 100 nm. Les tests de stabilité ont montré que les HL-SMDS sont restés stables dans le temps dans des conditions extrêmes. De plus, la quantité d'affinine libérée par HL-SMDS à pH 1 et 6,8 était supérieure à celle de l'extrait éthanolique de racine de H. longipes. Ces résultats indiquent que HL-SMDS est une nouvelle alternative pour améliorer la solubilité aqueuse et donc la biodisponibilité orale de l'extrait éthanolique de racine de H. longipes.

Translated Description (Spanish)

Resumen Los sistemas de administración de fármacos auto-microemulsionantes o auto-nanoemulsionantes (SMEDDS/SNEDDS) son bien conocidos por mejorar la disolución y aumentar la biodisponibilidad oral de los fármacos hidrófobos, incluidos los extractos de hierbas. Los extractos orgánicos de la raíz de Heliopsis longipes y la afinina, su componente principal, inducen un efecto vasodilatador; sin embargo, son poco solubles en agua y, por lo tanto, son difíciles de administrar y dosificar por vía oral. Esta investigación tuvo como objetivo desarrollar, a través de diagramas de fase pseudoternarios, un sistema auto-microemulsionante preparado a partir de un extracto etanólico de raíz de H. longipes (HL-SMDS). Además, se caracterizó la formulación basada en lípidos optimizada y se determinó su disolución simulada gastrointestinal in vitro. La formulación compuesta por Transcutol, 55% (solubilizante); Tween80/PG, 10% (tensoactivo/co-disolvente); Labrasol, 35% (tensoactivo); y el extracto herbal fue seleccionado como óptimo e identificado como SMEDDS, ya que al entrar en contacto con agua, forma una microemulsión con tamaños de gotitas menores a 100 nm. Las pruebas de estabilidad mostraron que HL-SMDS se mantuvo estable a lo largo del tiempo en condiciones extremas. Además, la cantidad de afinina liberada de HL-SMDS a pH 1 y 6.8 fue mayor que la del extracto etanólico de la raíz de H. longipes. Estos resultados indican que HL-SMDS es una alternativa novedosa para mejorar la solubilidad acuosa y por lo tanto la biodisponibilidad oral del extracto etanólico de raíz de H. longipes.

Files

s41120-023-00086-5.pdf

Files (1.4 MB)

⚠️ Please wait a few minutes before your translated files are ready ⚠️ Note: Some files might be protected thus translations might not work.
Name Size Download all
md5:483e10e2e864c654043a29887aa7effe
1.4 MB
Preview Download

Additional details

Additional titles

Translated title (Arabic)
نظام استحلاب ذاتي دقيق لمستخلص إيثانولي من جذر Heliopsis longipes لتعزيز الذوبان وإطلاق الانتساب
Translated title (French)
Système auto-microémulsifiant d'un extrait éthanolique de racine d'Heliopsis longipes pour une solubilité et une libération d'affinine améliorées
Translated title (Spanish)
Sistema auto-microemulsionante de un extracto etanólico de raíz de Heliopsis longipes para mejorar la solubilidad y la liberación de afinina

Identifiers

Other
https://openalex.org/W4387651990
DOI
10.1186/s41120-023-00086-5

Is supplement to
https://openalex.org/W2567358723 (Other)
https://openalex.org/W2331436354 (Other)
https://openalex.org/W230338489 (Other)
https://openalex.org/W2110192055 (Other)
https://openalex.org/W2099575842 (Other)
https://openalex.org/W2073177056 (Other)
https://openalex.org/W2046280088 (Other)
https://openalex.org/W2044251933 (Other)
https://openalex.org/W2027491976 (Other)
https://openalex.org/W1505739641 (Other)

GreSIS Basics Section

Is Global South Knowledge
Yes
Country
Mexico

References

  • https://openalex.org/W1510995788
  • https://openalex.org/W1637148782
  • https://openalex.org/W1978054484
  • https://openalex.org/W1981405716
  • https://openalex.org/W1981861814
  • https://openalex.org/W1997384329
  • https://openalex.org/W2011068615
  • https://openalex.org/W2056995570
  • https://openalex.org/W2067263562
  • https://openalex.org/W2074037866
  • https://openalex.org/W2123057380
  • https://openalex.org/W2134134853
  • https://openalex.org/W2339649458
  • https://openalex.org/W2439249280
  • https://openalex.org/W2566358468
  • https://openalex.org/W2581804861
  • https://openalex.org/W2604651539
  • https://openalex.org/W2613112144
  • https://openalex.org/W2765656332
  • https://openalex.org/W2895174389
  • https://openalex.org/W2914575667
  • https://openalex.org/W2929888002
  • https://openalex.org/W2964655197
  • https://openalex.org/W2974893367
  • https://openalex.org/W2996214241
  • https://openalex.org/W2999213987
  • https://openalex.org/W3004125726
  • https://openalex.org/W3025350860
  • https://openalex.org/W3086111080
  • https://openalex.org/W3126977383
  • https://openalex.org/W3183185404
  • https://openalex.org/W4224267898
  • https://openalex.org/W4229441513
  • https://openalex.org/W4281489642