Published March 31, 2022
| Version v1
Publication
Open
Development of mucus-penetrating iodine loaded self-emulsifying system for local vaginal delivery
Creators
- 1. Gomal University
- 2. Bahauddin Zakariya University
- 3. Al Ain University of Science and Technology
- 4. University of Sargodha
- 5. Quaid-i-Azam University
Description
The major goal of this project was to formulate iodine-based self nano-emulsifying drug delivery system to provide improve antimicrobial activity and enhanced mucosal residence time via mucus penetration. Iodine SNEDDS (Self nano-emulsifying drug delivery system) with different concentration were formulated using castor oil as the oil phase, cremophor ethoxylated (CrEL) as a surfactant and after screening a number of vehicles, PEG 400 was employed as co-surfactant. Self-emulsification time, thermodynamic stability tests, robustness to dilution, percent transmittance, droplet size, and drug release were measured. Ternary phase diagrams were plotted to determine the area of emulsification. When compared to the commercial formulation, dissolving experiments revealed that the iodine from the SNEDDS enhanced aqueous solubility. In-vitro iodine release was determined to be around 15% per hour, with muco-adhesive and, muco-penetrating characteristics showing a 38-fold improvement. Furthermore, SNEDDS demonstrated significant antibacterial efficacy against Escherichia coli and Staphylococcus aureus. Similarly, when compared to marketed drugs, in-vitro drug absorption profile from the manufactured SNEDDS shown to be much higher. According to these results iodine containing SNEDDS could be a useful new formulation for iodine mucosal usage.
Translated Descriptions
⚠️
This is an automatic machine translation with an accuracy of 90-95%
Translated Description (Arabic)
كان الهدف الرئيسي من هذا المشروع هو صياغة نظام توصيل الأدوية ذات المستحلب ذاتي النانو القائم على اليود لتوفير تحسين النشاط المضاد للميكروبات وتعزيز وقت بقاء الغشاء المخاطي عن طريق اختراق المخاط. صيغ اليود SNEDDS (نظام توصيل الأدوية ذات المستحلب ذاتي النانو) بتركيزات مختلفة باستخدام زيت الخروع كمرحلة زيتية، كريموفور إيثوكسيلاتد (CrEL) كمادة خافضة للتوتر السطحي وبعد فحص عدد من المركبات، تم استخدام PEG 400 كمادة خافضة للتوتر السطحي. تم قياس وقت الاستحلاب الذاتي، واختبارات الاستقرار الديناميكي الحراري، وقوة التخفيف، ونسبة النفاذية، وحجم القطرة، وإطلاق الدواء. تم رسم مخططات المرحلة الثلاثية لتحديد منطقة الاستحلاب. عند مقارنته بالتركيبة التجارية، كشفت تجارب الذوبان أن اليود من SNEDDS عزز الذوبان المائي. تم تحديد إطلاق اليود في المختبر بحوالي 15 ٪ في الساعة، مع خصائص لاصقة للمخاط وخصائص مخترقة للمخاط تظهر تحسنًا بمقدار 38 ضعفًا. علاوة على ذلك، أظهرت SNEDDS فعالية كبيرة مضادة للبكتيريا ضد الإشريكية القولونية والمكورات العنقودية الذهبية. وبالمثل، عند مقارنتها بالأدوية المسوقة، تبين أن ملف امتصاص الأدوية في المختبر من SNEDDS المصنعة أعلى بكثير. وفقًا لهذه النتائج، يمكن أن يكون اليود الذي يحتوي على SNEDDS تركيبة جديدة مفيدة للاستخدام المخاطي لليود.Translated Description (French)
L'objectif principal de ce projet était de formuler un système d'administration de médicaments auto-nanoémulsionnants à base d'iode pour améliorer l'activité antimicrobienne et le temps de résidence des muqueuses via la pénétration du mucus. L'iode SNEDDS (Self nano-emulsifying drug delivery system) à différentes concentrations a été formulé en utilisant l'huile de ricin comme phase huileuse, le crémophore éthoxylé (CrEL) comme tensioactif et après criblage d'un certain nombre de véhicules, le PEG 400 a été utilisé comme co-tensioactif. Le temps d'auto-émulsification, les tests de stabilité thermodynamique, la robustesse à la dilution, le pourcentage de transmittance, la taille des gouttelettes et la libération du médicament ont été mesurés. Des diagrammes de phase ternaire ont été tracés pour déterminer la zone d'émulsification. Par rapport à la formulation commerciale, les expériences de dissolution ont révélé que l'iode du SNEDDS améliorait la solubilité aqueuse. La libération d'iode in vitro a été déterminée à environ 15 % par heure, avec des caractéristiques muco-adhésives et muco-pénétrantes montrant une amélioration de 38 fois. De plus, le SNEDDS a démontré une efficacité antibactérienne significative contre Escherichia coli et Staphylococcus aureus. De même, par rapport aux médicaments commercialisés, le profil d'absorption des médicaments in vitro du SNEDDS fabriqué s'est avéré beaucoup plus élevé. Selon ces résultats, la SNEDDS contenant de l'iode pourrait être une nouvelle formulation utile pour l'utilisation de la muqueuse iodée.Translated Description (Spanish)
El objetivo principal de este proyecto fue formular un sistema de administración de fármacos autoemulsionantes a base de yodo para proporcionar una mejor actividad antimicrobiana y un mayor tiempo de residencia en la mucosa a través de la penetración de moco. Se formularon SNEDDS de yodo (sistema de administración de fármacos auto nanoemulsionantes) con diferentes concentraciones utilizando aceite de ricino como fase oleosa, cremofor etoxilado (CrEL) como tensioactivo y después de seleccionar una serie de vehículos, se empleó PEG 400 como cotensioactivo. Se midieron el tiempo de autoemulsificación, las pruebas de estabilidad termodinámica, la robustez a la dilución, el porcentaje de transmitancia, el tamaño de las gotas y la liberación del fármaco. Se trazaron diagramas de fase ternaria para determinar el área de emulsificación. En comparación con la formulación comercial, los experimentos de disolución revelaron que el yodo del SNEDDS mejoró la solubilidad acuosa. Se determinó que la liberación de yodo in vitro era de alrededor del 15% por hora, con características mucoadhesivas y mucopenetrantes que mostraban una mejora de 38 veces. Además, SNEDDS demostró una eficacia antibacteriana significativa contra Escherichia coli y Staphylococcus aureus. De manera similar, en comparación con los medicamentos comercializados, el perfil de absorción de medicamentos in vitro del SNEDDS fabricado mostró ser mucho mayor. De acuerdo con estos resultados, el SNEDDS que contiene yodo podría ser una nueva formulación útil para el uso de yodo en la mucosa.Files
journal.pone.0266296&type=printable.pdf
Files
(2.1 MB)
| Name | Size | Download all |
|---|---|---|
|
md5:4001a809271f8e938dc648ff010fb879
|
2.1 MB | Preview Download |
Additional details
Additional titles
- Translated title (Arabic)
- تطوير نظام الاستحلاب الذاتي المحمل باليود المخترق للمخاط للولادة المهبلية المحلية
- Translated title (French)
- Développement d'un système auto-émulsifiant chargé d'iode pénétrant dans le mucus pour l'accouchement vaginal local
- Translated title (Spanish)
- Desarrollo de un sistema autoemulsionante cargado de yodo que penetra en el moco para el parto vaginal local
Identifiers
- Other
- https://openalex.org/W4220728288
- DOI
- 10.1371/journal.pone.0266296
References
- https://openalex.org/W1623421065
- https://openalex.org/W1979756386
- https://openalex.org/W1982675616
- https://openalex.org/W1989426152
- https://openalex.org/W2011068615
- https://openalex.org/W2013500521
- https://openalex.org/W2021834163
- https://openalex.org/W2026537351
- https://openalex.org/W2029074248
- https://openalex.org/W2033285477
- https://openalex.org/W2038322578
- https://openalex.org/W2066927092
- https://openalex.org/W2074968605
- https://openalex.org/W2075520799
- https://openalex.org/W2082382445
- https://openalex.org/W2085513967
- https://openalex.org/W2094677424
- https://openalex.org/W2094687278
- https://openalex.org/W2135465392
- https://openalex.org/W2320147696
- https://openalex.org/W2331051980
- https://openalex.org/W2333517832
- https://openalex.org/W2339876523
- https://openalex.org/W2437365889
- https://openalex.org/W2592589512
- https://openalex.org/W2596067138
- https://openalex.org/W2899089823
- https://openalex.org/W2911570247
- https://openalex.org/W2921418434
- https://openalex.org/W3157045718
- https://openalex.org/W3173551231
- https://openalex.org/W3203457769
- https://openalex.org/W3211939052
- https://openalex.org/W4205946444
- https://openalex.org/W4207066834
- https://openalex.org/W4255092014