New 1-octanoyl-3-aryl thiourea derivatives: Solvent-free synthesis, characterization and multi-target biological activities
Creators
- 1. Quaid-i-Azam University
- 2. University of Gujrat
Description
An efficient solvent-free synthesis of a 10-member library of octanoyl linked substituted aryl thioureas was accomplished successfully. The octanoyl isothiocyanate was freshly prepared in excellent yield and purity by the reaction of potassium thiocyanate with octanoyl chloride followed by removal of potassium chloride by filtration. The reaction of the latter with a series of ten different substituted anilines by stirring at 60-65°C lead to the formation of the title compounds. The in vitro antifungal activity of newly synthesized compounds was evaluated against Aspergillus niger, A. flavus and Fusarium solani strains of pathogenic fungi. Antibacterial assay was carried out against Gram positive (Staphylococcus aureus, Micrococcus luteus) and Gram negative bacterial strains (Escherichia coli, Enterobacter aerogens). Furthermore, anti-oxidant potential and enzyme inhibition studies against α-amylase and butyryl cholinestrase were performed. The results obtained indicated moderate to excellent activities of most of the compounds whilst some derivatives showed potency higher than the standard used.
Video Clips:
Antibacterial assay: 2 min 16 sec
Enzyme inhibition: 1 min 27 sec
Translated Descriptions
Translated Description (Arabic)
تم بنجاح تركيب فعال خالٍ من المذيبات لمكتبة مكونة من 10 أعضاء من الأريل ثيوريا المستبدل المرتبط بالأوكتانويل. تم تحضير إيزوثيوسيانات الأوكتانويل طازجًا بمحصول ونقاء ممتازين من خلال تفاعل ثيوسيانات البوتاسيوم مع كلوريد الأوكتانويل متبوعًا بإزالة كلوريد البوتاسيوم عن طريق الترشيح. يؤدي تفاعل الأخير مع سلسلة من عشرة أنيلينات بديلة مختلفة عن طريق التحريك عند 60-65 درجة مئوية إلى تكوين مركبات العنوان. تم تقييم النشاط المضاد للفطريات في المختبر للمركبات المركبة حديثًا مقابل الرشاشيات السوداء، A. flavus و سلالات مغزلية سولانية من الفطريات المسببة للأمراض. تم إجراء اختبار مضاد للبكتيريا ضد السلالات البكتيرية إيجابية الجرام (المكورات العنقودية الذهبية، المكورات الدقيقة الصفراء ) وسلالات الجرام البكتيرية السلبية (الإشريكية القولونية، البكتيريا المعوية الهوائية ). علاوة على ذلك، تم إجراء دراسات الجهد المضاد للأكسدة وتثبيط الإنزيم ضد α - amylase و butyryl cholinestrase. أشارت النتائج التي تم الحصول عليها إلى أنشطة معتدلة إلى ممتازة لمعظم المركبات في حين أظهرت بعض المشتقات قوة أعلى من المعيار المستخدم. < p > < strong> مقاطع الفيديو : < p> الفحص المضاد للبكتيريا : 2 دقيقة 16 ثانية < p> تثبيط الإنزيم : 1 دقيقة 27 ثانيةTranslated Description (French)
Une synthèse efficace sans solvant d'une bibliothèque de 10 éléments d'arylthiourées substituées liées à l'octanoyle a été réalisée avec succès. L'isothiocyanate d'octanoyle a été fraîchement préparé avec un excellent rendement et une excellente pureté par la réaction du thiocyanate de potassium avec le chlorure d'octanoyle, suivie de l'élimination du chlorure de potassium par filtration. La réaction de ces dernières avec une série de dix anilines substituées différentes par agitation à 60-65°C conduit à la formation des composés du titre. L'activité antifongique in vitro des composés nouvellement synthétisés a été évaluée contre des souches de champignons pathogènes Aspergillus niger, A. flavus et < em> Fusarium solani. Le test antibactérien a été effectué contre les souches bactériennes à Gram positif (Staphylococcus aureus, Micrococcus luteus) et à Gram négatif (Escherichia coli, Enterobacteraerogens ). De plus, des études sur le potentiel antioxydant et l'inhibition enzymatique de l'α-amylase et de la butyryl cholinestrase ont été réalisées. Les résultats obtenus ont indiqué des activités modérées à excellentes de la plupart des composés alors que certains dérivés ont montré une puissance supérieure à la norme utilisée.
< p > < strong > Clips vidéo : < p > < a href= "https://www.youtube.com/v/GJ8JFPUHdo4"> Dosage antibactérien : 2 min 16 s< a href="https://www.youtube.com/v/1j73_wjZaOE"> Inhibition enzymatique : 1 min 27 s
Translated Description (Spanish)
Se logró con éxito una síntesis eficiente sin solventes de una biblioteca de 10 miembros de aril tioureas sustituidas unidas a octanoilo. El isotiocianato de octanoílo se preparó recientemente con excelente rendimiento y pureza mediante la reacción de tiocianato de potasio con cloruro de octanoílo seguido de la eliminación del cloruro de potasio por filtración. La reacción de este último con una serie de diez anilinas sustituidas diferentes mediante agitación a 60-65 °C conduce a la formación de los compuestos del título. Se evaluó la actividad antifúngica in vitro de compuestos recién sintetizados frente a cepas de hongos patógenos Aspergillus niger, A. flavus y < em> Fusarium solani. El ensayo antibacteriano se llevó a cabo contra cepas bacterianas Gram positivas (Staphylococcus aureus, Micrococcus luteus) y Gram negativas (Escherichia coli, Enterobacter aerogens). Además, se realizaron estudios de potencial antioxidante e inhibición enzimática contra la α-amilasa y la butiril colinestrasa. Los resultados obtenidos indicaron actividades de moderadas a excelentes de la mayoría de los compuestos, mientras que algunos derivados mostraron una potencia superior al estándar utilizado.
< p > < strong>Video Clips:< p > < a href="https://www.youtube.com/v/GJ8JFPUHdo4"> Ensayo antibacteriano : 2 min 16 seg< a href="https://www.youtube.com/v/1j73_wjZaOE"> Inhibición enzimática : 1 min 27 seg
Files
20377.pdf
Files
(501.6 kB)
| Name | Size | Download all |
|---|---|---|
|
md5:f160803fbbd577bb742d4960359e7010
|
501.6 kB | Preview Download |
Additional details
Additional titles
- Translated title (Arabic)
- مشتقات 1 -أوكتانويل-3 -أريل ثيوريا الجديدة: التوليف الخالي من المذيبات والتوصيف والأنشطة البيولوجية متعددة الأهداف
- Translated title (French)
- Nouveaux dérivés de 1-octanoyl-3-aryl thiourée : synthèse sans solvant, caractérisation et activités biologiques multi-cibles
- Translated title (Spanish)
- Nuevos derivados de 1-octanoil-3-aril tiourea: síntesis, caracterización y actividades biológicas multiobjetivo sin disolventes
Identifiers
- Other
- https://openalex.org/W2550798791
- DOI
- 10.3329/bjp.v11i4.29059
References
- https://openalex.org/W1573311962
- https://openalex.org/W1971048984
- https://openalex.org/W1971126695
- https://openalex.org/W1976865380
- https://openalex.org/W1978707498
- https://openalex.org/W1984757017
- https://openalex.org/W1985863733
- https://openalex.org/W1994324616
- https://openalex.org/W2007515879
- https://openalex.org/W2034801427
- https://openalex.org/W2038109121
- https://openalex.org/W2042308666
- https://openalex.org/W2051397923
- https://openalex.org/W2071873533
- https://openalex.org/W2076664789
- https://openalex.org/W2080213084
- https://openalex.org/W2081990687
- https://openalex.org/W2083200912
- https://openalex.org/W2083582272
- https://openalex.org/W2089782169
- https://openalex.org/W2105794879
- https://openalex.org/W2108931847
- https://openalex.org/W2126194234
- https://openalex.org/W2139349106
- https://openalex.org/W2140280863
- https://openalex.org/W2149390186
- https://openalex.org/W2166923119
- https://openalex.org/W2177662400
- https://openalex.org/W2289151079
- https://openalex.org/W2401679088
- https://openalex.org/W613813146
- https://openalex.org/W965213477