Published November 3, 2022 | Version v1
Publication Open

Preparation, characterization, and evaluation (in-vitro, ex-vivo, and in-vivo) of naturosomal nanocarriers for enhanced delivery and therapeutic efficacy of hesperetin

Creators

  • 1. Goa University
  • 2. Bharathidasan University
  • 3. Dr. D. Y. Patil Medical College, Hospital and Research Centre
  • 4. Kangwon National University
  • 5. Roland Institute of Pharmaceutical Sciences
  • 6. The London College
  • 7. University College London

Description

The present study intends to formulate, characterize and appraise the phospholipid-based nanovesicular system for enhanced delivery of Hesperetin (HT). The quality by design (QbD) approach was employed to prepare Hesperetin naturosomes (HTN) using the solvent evaporation technique and assessed for physicochemical and pharmacological attributes. The FTIR, DSC, and PXRD studies confirmed the successful formation of a vesicular drug-phospholipid complex, while photomicroscopy, SEM, and TEM analysis revealed the morphology of HTN. The functional attributes substantially enhanced the HT's aqueous solubility, drug release, and membrane permeation. The aqueous solubility of HTN was ~10-fold more than that of pure HT. Likewise, the in-vitro dissolution data of HTN showed better competence in releasing the HT (>93%) than the pure HT (~64%) or the physical mixture (~74%). Furthermore, HTN significantly altered HT permeation (>53%) when compared to pure HT (23%) or the physical mixture (28%). The current study showed that naturosomes are a promising way to improve the solubility in water, bioavailability, and therapeutic effectiveness of drugs.

⚠️ This is an automatic machine translation with an accuracy of 90-95%

Translated Description (Arabic)

تهدف هذه الدراسة إلى صياغة وتوصيف وتقييم النظام الحويصلي النانوي القائم على الفوسفوليبيد لتعزيز توصيل الهيسبيريتين (HT). تم استخدام نهج الجودة حسب التصميم (QBD) لإعداد جسيمات هيسبيريتين الطبيعية (HTN) باستخدام تقنية تبخر المذيبات وتقييمها للسمات الفيزيائية والكيميائية والدوائية. أكدت دراسات FTIR و DSC و PXRD التكوين الناجح لمركب دوائي فوسفوليبيدي حويصلي، بينما كشف التحليل المجهري الضوئي و SEM و TEM عن مورفولوجيا ارتفاع ضغط الدم. عززت السمات الوظيفية بشكل كبير قابلية الذوبان المائي لـ HT، وإطلاق الدواء، ونفاذ الغشاء. كانت قابلية الذوبان المائي لارتفاع ضغط الدم حوالي10 أضعاف قابلية الذوبان المائي لارتفاع ضغط الدم النقي. وبالمثل، أظهرت بيانات الذوبان في المختبر من ارتفاع ضغط الدم كفاءة أفضل في الإفراج عن ارتفاع ضغط الدم (>93 ٪) من ارتفاع ضغط الدم النقي (~64 ٪) أو الخليط المادي (~74 ٪). علاوة على ذلك، غيّر ارتفاع ضغط الدم بشكل كبير من نفاذية ارتفاع ضغط الدم (>53 ٪) عند مقارنته بارتفاع ضغط الدم النقي (23 ٪) أو الخليط المادي (28 ٪). أظهرت الدراسة الحالية أن الجسيمات الطبيعية هي طريقة واعدة لتحسين قابلية الذوبان في الماء، والتوافر البيولوجي، والفعالية العلاجية للأدوية.

Translated Description (French)

La présente étude vise à formuler, caractériser et évaluer le système nanovésiculaire à base de phospholipides pour une administration améliorée d'Hespérétine (HT). L'approche de qualité par conception (QbD) a été utilisée pour préparer les naturosomes d'Hesperetin (HTN) en utilisant la technique d'évaporation de solvant et évaluée pour les attributs physicochimiques et pharmacologiques. Les études FTIR, DSC et PXRD ont confirmé la formation réussie d'un complexe médicament-phospholipide vésiculaire, tandis que les analyses par photomicroscopie, MEB et met ont révélé la morphologie de l'HTN. Les attributs fonctionnels ont considérablement amélioré la solubilité aqueuse du HT, la libération du médicament et la perméation membranaire. La solubilité aqueuse de l'HTN était ~10 fois supérieure à celle de l'HT pure. De même, les données de dissolution in vitro de l'HTN ont montré une meilleure compétence dans la libération de l'HT (>93%) que l'HT pur (~64%) ou le mélange physique (~74%). De plus, l'HTN a significativement modifié la perméation HT (>53 %) par rapport à l'HT pure (23 %) ou au mélange physique (28 %). La présente étude a montré que les naturosomes sont un moyen prometteur d'améliorer la solubilité dans l'eau, la biodisponibilité et l'efficacité thérapeutique des médicaments.

Translated Description (Spanish)

El presente estudio pretende formular, caracterizar y evaluar el sistema nanovesicular basado en fosfolípidos para mejorar la administración de hesperetina (HT). El enfoque de calidad por diseño (QbD) se empleó para preparar naturosomas de Hesperetina (HTN) utilizando la técnica de evaporación de solventes y se evaluaron los atributos fisicoquímicos y farmacológicos. Los estudios FTIR, DSC y PXRD confirmaron la formación exitosa de un complejo fármaco-fosfolípido vesicular, mientras que los análisis de fotomicroscopía, SEM y TEM revelaron la morfología de HTN. Los atributos funcionales mejoraron sustancialmente la solubilidad acuosa, la liberación del fármaco y la permeación de la membrana del HT. La solubilidad acuosa de HTN fue ~10 veces mayor que la de HT puro. Asimismo, los datos de disolución in vitro de HTN mostraron una mejor competencia en la liberación del HT (>93%) que el HT puro (~64%) o la mezcla física (~74%). Además, HTN alteró significativamente la permeación de HT (>53%) en comparación con HT puro (23%) o la mezcla física (28%). El estudio actual mostró que los naturosomas son una forma prometedora de mejorar la solubilidad en agua, la biodisponibilidad y la eficacia terapéutica de los fármacos.

Files

journal.pone.0274916&type=printable.pdf

Files (2.0 MB)

⚠️ Please wait a few minutes before your translated files are ready ⚠️ Note: Some files might be protected thus translations might not work.
Name Size Download all
md5:4f9083d9079fcf48a45ecf60dd124425
2.0 MB
Preview Download

Additional details

Additional titles

Translated title (Arabic)
إعداد وتوصيف وتقييم (في المختبر، خارج الجسم الحي، وداخل الجسم الحي) للحاملات النانوية الطبيعية لتعزيز التسليم والفعالية العلاجية للهيسبيريتين
Translated title (French)
Préparation, caractérisation et évaluation (in vitro, ex vivo et in vivo) des nanoporteurs naturosomiques pour améliorer l'administration et l'efficacité thérapeutique de l'hespérétine
Translated title (Spanish)
Preparación, caracterización y evaluación (in vitro, ex vivo e in vivo) de nanoportadores naturosómicos para mejorar la administración y la eficacia terapéutica de hesperetina

Identifiers

Other
https://openalex.org/W4308077984
DOI
10.1371/journal.pone.0274916

Is supplement to
https://openalex.org/W6154484 (Other)
https://openalex.org/W4385587050 (Other)
https://openalex.org/W4289820500 (Other)
https://openalex.org/W4206927900 (Other)
https://openalex.org/W3005731266 (Other)
https://openalex.org/W2793100858 (Other)
https://openalex.org/W1990137419 (Other)
https://openalex.org/W1982809861 (Other)
https://openalex.org/W1973231585 (Other)
https://openalex.org/W1781353606 (Other)

GreSIS Basics Section

Is Global South Knowledge
Yes
Country
India

References

  • https://openalex.org/W2001835005
  • https://openalex.org/W2006350459
  • https://openalex.org/W2020143653
  • https://openalex.org/W2021484540
  • https://openalex.org/W2043048607
  • https://openalex.org/W2044681516
  • https://openalex.org/W2053446727
  • https://openalex.org/W2091132460
  • https://openalex.org/W2120241355
  • https://openalex.org/W2134098311
  • https://openalex.org/W2177957280
  • https://openalex.org/W2419604940
  • https://openalex.org/W2767234884
  • https://openalex.org/W2884383626
  • https://openalex.org/W2887575633
  • https://openalex.org/W3083735200
  • https://openalex.org/W3109000026
  • https://openalex.org/W3130042235
  • https://openalex.org/W4206517796
  • https://openalex.org/W4221058693
  • https://openalex.org/W4225322529
  • https://openalex.org/W4281289199