Published January 1, 2014
| Version v1
Publication
Open
Identification of Levothyroxine Antichagasic Activity through Computer-Aided Drug Repurposing
Creators
- 1. Universidad Nacional de La Plata
- 2. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas
- 3. Hospital César Milstein
Description
Cruzipain (Cz) is the major cysteine protease of the protozoan Trypanosoma cruzi , etiological agent of Chagas disease. A conformation-independent classifier capable of identifying Cz inhibitors was derived from a 163-compound dataset and later applied in a virtual screening campaign on the DrugBank database, which compiles FDA-approved and investigational drugs. 54 approved drugs were selected as candidates, 3 of which were acquired and tested on Cz and T. cruzi epimastigotes proliferation. Among them, levothyroxine, traditionally used in hormone replacement therapy in patients with hypothyroidism, showed dose-dependent inhibition of Cz and antiproliferative activity on the parasite.
Translated Descriptions
⚠️
This is an automatic machine translation with an accuracy of 90-95%
Translated Description (Arabic)
كروزيبين (تشيكوسلوفاكيا) هو بروتياز السيستين الرئيسي في البروتوزوان المثقبي كروزي ، العامل المسبب لمرض شاغاس. تم اشتقاق مصنف مستقل عن التشكل قادر على تحديد مثبطات Cz من مجموعة بيانات مكونة من 163 مركبًا وتم تطبيقه لاحقًا في حملة فحص افتراضية على قاعدة بيانات بنك الأدوية، والتي تجمع الأدوية المعتمدة من إدارة الأغذية والعقاقير (FDA) والأدوية البحثية. تم اختيار 54 دواءً معتمدًا كمرشحين، 3 منها تم الحصول عليها واختبارها على انتشار Cz و T. cruzi epimastigotes. من بينها، أظهر ليفوثيروكسين، المستخدم تقليديًا في العلاج بالهرمونات البديلة في المرضى الذين يعانون من قصور الغدة الدرقية، تثبيطًا يعتمد على الجرعة لـ Cz ونشاطًا مضادًا للتكاثر على الطفيلي.Translated Description (French)
Cruzipain (Cz) est la principale cystéine protéase du protozoaire Trypanosoma cruzi , agent étiologique de la maladie de Chagas. Un classificateur indépendant de la conformation capable d'identifier les inhibiteurs de Cz a été dérivé d'un ensemble de données de 163 composés et ensuite appliqué dans une campagne de dépistage virtuelle sur la base de données DrugBank, qui compile les médicaments approuvés par la FDA et les médicaments expérimentaux. 54 médicaments approuvés ont été sélectionnés comme candidats, dont 3 ont été acquis et testés sur la prolifération des épimastigotes de Cz et de T. cruzi. Parmi eux, la lévothyroxine, traditionnellement utilisée en hormonothérapie substitutive chez les patients atteints d'hypothyroïdie, a montré une inhibition dose-dépendante du Cz et une activité antiproliférative sur le parasite.Translated Description (Spanish)
La cruzipaína (Cz) es la principal cisteína proteasa del protozoo Trypanosoma cruzi , agente etiológico de la enfermedad de Chagas. Un clasificador independiente de la conformación capaz de identificar inhibidores de Cz se derivó de un conjunto de datos de 163 compuestos y luego se aplicó en una campaña de detección virtual en la base de datos DrugBank, que recopila medicamentos aprobados por la FDA y en investigación. Se seleccionaron 54 medicamentos aprobados como candidatos, 3 de los cuales se adquirieron y probaron en la proliferación de epimastigotes de Cz y T. cruzi. Entre ellos, la levotiroxina, utilizada tradicionalmente en la terapia de reemplazo hormonal en pacientes con hipotiroidismo, mostró inhibición dependiente de la dosis de Cz y actividad antiproliferativa sobre el parásito.Files
279618.pdf.pdf
Files
(15.8 kB)
| Name | Size | Download all |
|---|---|---|
|
md5:13c974f3d1443679c39f92429e6ac224
|
15.8 kB | Preview Download |
Additional details
Additional titles
- Translated title (Arabic)
- تحديد نشاط ليفوثيروكسين المضاد للملاريا من خلال إعادة استخدام الأدوية بمساعدة الكمبيوتر
- Translated title (French)
- Identification de l'activité antichagasique de la lévothyroxine par réaffectation de médicaments assistée par ordinateur
- Translated title (Spanish)
- Identificación de la actividad antihagásica de la levotiroxina a través de la reutilización de fármacos asistida por ordenador
Identifiers
- Other
- https://openalex.org/W2060860218
- DOI
- 10.1155/2014/279618
References
- https://openalex.org/W1571439140
- https://openalex.org/W1964356444
- https://openalex.org/W1981222054
- https://openalex.org/W1987788200
- https://openalex.org/W1994279241
- https://openalex.org/W1995580819
- https://openalex.org/W1999985301
- https://openalex.org/W2010211659
- https://openalex.org/W2012221511
- https://openalex.org/W2014276094
- https://openalex.org/W2019562067
- https://openalex.org/W2021217831
- https://openalex.org/W2024578140
- https://openalex.org/W2026850662
- https://openalex.org/W2030110819
- https://openalex.org/W2035043111
- https://openalex.org/W2036321259
- https://openalex.org/W2039602651
- https://openalex.org/W2042024628
- https://openalex.org/W2042110087
- https://openalex.org/W2046530591
- https://openalex.org/W2051207629
- https://openalex.org/W2055329059
- https://openalex.org/W2070854774
- https://openalex.org/W2091950883
- https://openalex.org/W2093302608
- https://openalex.org/W2095258814
- https://openalex.org/W2102478492
- https://openalex.org/W2109590482
- https://openalex.org/W2114445615
- https://openalex.org/W2117411875
- https://openalex.org/W2123565103
- https://openalex.org/W2124072633
- https://openalex.org/W2126522147
- https://openalex.org/W2132240012
- https://openalex.org/W2137052779
- https://openalex.org/W2145321215
- https://openalex.org/W2146216242
- https://openalex.org/W2170146596
- https://openalex.org/W2171899358
- https://openalex.org/W2172068320
- https://openalex.org/W2252940357
- https://openalex.org/W2319516285
- https://openalex.org/W2418705509
- https://openalex.org/W2604200129
- https://openalex.org/W4292434721