Published January 18, 2023
| Version v1
Publication
Open
Antimalarial efficacy and toxicological assessment of medicinal plant ingredients of Prabchompoothaweep remedy as a candidate for antimalarial drug development
Creators
- 1. Walailak University
- 2. Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit
- 3. Mahidol University
- 4. Indonesian Institute of Sciences
Description
Drug resistance exists in almost all antimalarial drugs currently in use, leading to an urgent need to identify new antimalarial drugs. Medicinal plant use is an alternative approach to antimalarial chemotherapy. This study aimed to explore potent medicinal plants from Prabchompoothaweep remedy for antimalarial drug development.Forty-eight crude extracts from Prabchompoothaweep remedy and its 23 plants ingredients were investigated in vitro for antimalarial properties using Plasmodium lactate dehydrogenase (pLDH) enzyme against Plasmodium falciparum K1 strain and toxicity effects were evaluated in Vero cells. The plant with promising antimalarial activity was further investigated using gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS) to identify phytochemicals. Antimalarial activity in mice was evaluated using a four-day suppressive test against Plasmodium berghei ANKA at dose of 200, 400, and 600 mg/kg body weight, and acute toxicity was analyzed.Of the 48 crude extracts, 13 (27.08%) showed high antimalarial activity against the K1 strain of P. falciparum (IC50 < 10 μg/ml) and 9 extracts (18.75%) were moderately active (IC50 = 11-50 μg/ml). Additionally, the ethanolic extract of Prabchompoothaweep remedy showed moderate antimalarial activity against the K1 strain of P. falciparum (IC50 = 14.13 μg/ml). Based on in vitro antimalarial and toxicity results, antimalarial activity of the aqueous fruit extract of Terminalia arjuna (IC50 = 4.05 μg/ml and CC50 = 219.6 μg/ml) was further studied in mice. GC-MS analysis of T. arjuna extract identified 22 compounds. The most abundant compounds were pyrogallol, gallic acid, shikimic acid, oleamide, 5-hydroxymethylfurfural, 1,1-diethoxy-ethane, quinic acid, and furfural. Analysis of the four-day suppressive test indicated that T. arjuna extract at dose of 200, 400, and 600 mg/kg body weight significantly suppressed the Plasmodium parasites by 28.33, 45.77, and 67.95%, respectively. In the acute toxicity study, T. arjuna extract was non-toxic at 2000 mg/kg body weight.The aqueous fruit extract of T. arjuna exerts antimalarial activity against Plasmodium parasites found in humans (P. falciparum K1) and mice (P. berghei ANKA). Acute toxicity studies showed that T. arjuna extract did not show any lethality or adverse effects up to a dose of 2000 mg/kg.
Translated Descriptions
⚠️
This is an automatic machine translation with an accuracy of 90-95%
Translated Description (Arabic)
توجد مقاومة للأدوية في جميع الأدوية المضادة للملاريا المستخدمة حاليًا تقريبًا، مما يؤدي إلى الحاجة الملحة لتحديد أدوية جديدة مضادة للملاريا. استخدام النباتات الطبية هو نهج بديل للعلاج الكيميائي المضاد للملاريا. تهدف هذه الدراسة إلى استكشاف النباتات الطبية القوية من علاج Prabchompoothaweep لتطوير الأدوية المضادة للملاريا. تم فحص ثمانية وأربعين مستخلصًا خامًا من علاج Prabchompoothaweep ومكوناته النباتية الـ 23 في المختبر بحثًا عن الخصائص المضادة للملاريا باستخدام إنزيم نازعة هيدروجين لاكتات المتصورة (pLDH) ضد سلالة المتصورة المنجلية K1 وتأثيراتها السمية في خلايا فيرو. خضعت المحطة ذات النشاط الواعد المضاد للملاريا لمزيد من التحقيق باستخدام مطياف كروماتوغرافيا الكتلة الغازية (GC - MS) لتحديد المواد الكيميائية النباتية. تم تقييم النشاط المضاد للملاريا في الفئران باستخدام اختبار قمعي لمدة أربعة أيام ضد Plasmodium berghei ANKA بجرعة 200 و 400 و 600 ملغ/كغ من وزن الجسم، وتم تحليل السمية الحادة. من بين 48 مستخلصًا خامًا، أظهر 13 (27.08 ٪) نشاطًا مرتفعًا مضادًا للملاريا ضد سلالة K1 من P. falciparum (IC50 < 10 ميكروغرام/مل) و 9 مستخلصات (18.75 ٪) كانت نشطة بشكل معتدل (IC50 = 11-50 ميكروغرام/مل). بالإضافة إلى ذلك، أظهر المستخلص الإيثانولي من علاج Prabchompoothaweep نشاطًا معتدلًا مضادًا للملاريا ضد سلالة K1 من P. falciparum (IC50 = 14.13 ميكروغرام/مل). استنادًا إلى نتائج مضادات الملاريا والسمية في المختبر، تمت دراسة النشاط المضاد للملاريا لمستخلص الفاكهة المائي من Terminalia arjuna (IC50 = 4.05 ميكروغرام/مل و CC50 = 219.6 ميكروغرام/مل) في الفئران. حدد تحليل GC - MS لمستخلص T. arjuna 22 مركبًا. كانت المركبات الأكثر وفرة هي البيروغالول، وحمض الغاليك، وحمض الشيكيميك، والأوليميد، و 5 -هيدروكسي ميثيل فورفورال، و 1،1 -ثنائي إيثوكسي إيثان، وحمض الكينيك، والفورفورال. أشار تحليل الاختبار القمعي لمدة أربعة أيام إلى أن مستخلص T. arjuna بجرعة 200 و 400 و 600 ملغ/كغ من وزن الجسم قمع بشكل كبير طفيليات المتصورة بنسبة 28.33 و 45.77 و 67.95 ٪ على التوالي. في دراسة السمية الحادة، كان مستخلص T. arjuna غير سام عند 2000 ملغ/كغ من وزن الجسم. يمارس مستخلص الفاكهة المائي من T. arjuna نشاطًا مضادًا للملاريا ضد طفيليات المتصورة الموجودة في البشر (P. falciparum K1) والفئران (P. berghei ANKA). أظهرت دراسات السمية الحادة أن مستخلص ت. أرجونا لم يظهر أي فتك أو آثار ضارة تصل إلى جرعة 2000 ملغم/كغم.Translated Description (French)
La résistance aux médicaments existe dans presque tous les médicaments antipaludiques actuellement utilisés, ce qui entraîne un besoin urgent d'identifier de nouveaux médicaments antipaludiques. L'utilisation de plantes médicinales est une approche alternative à la chimiothérapie antipaludique. Cette étude visait à explorer les plantes médicinales puissantes du remède Prabchompoothaweep pour le développement de médicaments antipaludiques. Quarante-huit extraits bruts du remède Prabchompoothaweep et de ses 23 ingrédients végétaux ont été étudiés in vitro pour leurs propriétés antipaludiques en utilisant l'enzyme Plasmodium lactate déshydrogénase (pLDH) contre la souche K1 de Plasmodium falciparum et les effets toxiques ont été évalués dans les cellules Vero. La plante présentant une activité antipaludique prometteuse a été étudiée plus avant à l'aide de la chromatographie en phase gazeuse et de la spectrométrie de masse (GC-MS) pour identifier les composés phytochimiques. L'activité antipaludique chez la souris a été évaluée à l'aide d'un test suppressif de quatre jours contre Plasmodium berghei ANKA à des doses de 200, 400 et 600 mg/kg de poids corporel, et la toxicité aiguë a été analysée. Sur les 48 extraits bruts, 13 (27,08 %) ont montré une activité antipaludique élevée contre la souche K1 de P. falciparum (CI50 < 10 μg/ml) et 9 extraits (18,75 %) étaient modérément actifs (CI50 = 11-50 μg/ml). De plus, l'extrait éthanolique de remède Prabchompoothaweep a montré une activité antipaludique modérée contre la souche K1 de P. falciparum (IC50 = 14,13 μg/ml). Sur la base des résultats antipaludiques et de toxicité in vitro, l'activité antipaludique de l'extrait aqueux de fruit de Terminalia arjuna (IC50 = 4,05 μg/ml et CC50 = 219,6 μg/ml) a été étudiée plus en détail chez la souris. L'analyse GC-MS de l'extrait de T. arjuna a permis d'identifier 22 composés. Les composés les plus abondants étaient le pyrogallol, l'acide gallique, l'acide shikimique, l'oléamide, le 5-hydroxyméthylfurfural, le 1,1-diéthoxy-éthane, l'acide quinique et le furfural. L'analyse du test suppressif de quatre jours a indiqué que l'extrait de T. arjuna à la dose de 200, 400 et 600 mg/kg de poids corporel supprimait significativement les parasites Plasmodium de 28,33, 45,77 et 67,95 %, respectivement. Dans l'étude de toxicité aiguë, l'extrait de T. arjuna était non toxique à 2000 mg/kg de poids corporel. L'extrait aqueux de fruits de T. arjuna exerce une activité antipaludique contre les parasites Plasmodium trouvés chez l'homme (P. falciparum K1) et la souris (P. berghei ANKA). Les études de toxicité aiguë ont montré que l'extrait de T. arjuna n'a montré aucune létalité ou effet indésirable jusqu'à une dose de 2000 mg/kg.Translated Description (Spanish)
La resistencia a los medicamentos existe en casi todos los medicamentos antipalúdicos actualmente en uso, lo que lleva a una necesidad urgente de identificar nuevos medicamentos antipalúdicos. El uso de plantas medicinales es un enfoque alternativo a la quimioterapia antipalúdica. Este estudio tuvo como objetivo explorar plantas medicinales potentes del remedio Prabchompoothaweep para el desarrollo de fármacos antipalúdicos. Cuarenta y ocho extractos crudos del remedio Prabchompoothaweep y sus 23 ingredientes vegetales se investigaron in vitro para determinar las propiedades antipalúdicas utilizando la enzima lactato deshidrogenasa de Plasmodium (pLDH) contra la cepa K1 de Plasmodium falciparum y se evaluaron los efectos de toxicidad en células Vero. La planta con actividad antimalárica prometedora se investigó más a fondo utilizando cromatografía de gases-espectrometría de masas (GC-MS) para identificar fitoquímicos. La actividad antipalúdica en ratones se evaluó mediante una prueba supresora de cuatro días contra Plasmodium berghei ANKA a dosis de 200, 400 y 600 mg/kg de peso corporal, y se analizó la toxicidad aguda. De los 48 extractos crudos, 13 (27,08%) mostraron una alta actividad antipalúdica contra la cepa K1 de P. falciparum (IC50 < 10 μg/ml) y 9 extractos (18,75%) fueron moderadamente activos (IC50 = 11-50 μg/ml). Además, el extracto etanólico del remedio Prabchompoothaweep mostró una actividad antimalárica moderada contra la cepa K1 de P. falciparum (IC50 = 14,13 μg/ml). Con base en los resultados antipalúdicos y de toxicidad in vitro, se estudió adicionalmente la actividad antipalúdica del extracto de fruta acuoso de Terminalia arjuna (IC50 = 4.05 μg/ml y CC50 = 219.6 μg/ml) en ratones. El análisis por GC-MS del extracto de T. arjuna identificó 22 compuestos. Los compuestos más abundantes fueron pirogalol, ácido gálico, ácido shikímico, oleamida, 5-hidroximetilfurfural, 1,1-dietoxi-etano, ácido quínico y furfural. El análisis de la prueba supresora de cuatro días indicó que el extracto de T. arjuna a dosis de 200, 400 y 600 mg/kg de peso corporal suprimió significativamente los parásitos Plasmodium en 28.33, 45.77 y 67.95%, respectivamente. En el estudio de toxicidad aguda, el extracto de T. arjuna no fue tóxico a 2000 mg/kg de peso corporal. El extracto de fruta acuoso de T. arjuna ejerce actividad antipalúdica contra los parásitos de Plasmodium que se encuentran en humanos (P. falciparum K1) y ratones (P. berghei ANKA). Los estudios de toxicidad aguda mostraron que el extracto de T. arjuna no mostró ninguna letalidad o efectos adversos hasta una dosis de 2000 mg/kg.Files
s12906-023-03835-x.pdf
Files
(2.4 MB)
| Name | Size | Download all |
|---|---|---|
|
md5:d73c2f4e59566129e77f42bcdd561f80
|
2.4 MB | Preview Download |
Additional details
Additional titles
- Translated title (Arabic)
- فعالية مكافحة الملاريا والتقييم السمي للمكونات النباتية الطبية لعلاج Prabchompoothaweep كمرشح لتطوير الأدوية المضادة للملاريا
- Translated title (French)
- Efficacité antipaludique et évaluation toxicologique des ingrédients végétaux médicinaux du remède Prabchompoothaweep en tant que candidat pour le développement de médicaments antipaludiques
- Translated title (Spanish)
- Eficacia antipalúdica y evaluación toxicológica de los ingredientes de plantas medicinales del remedio Prabchompoothaweep como candidato para el desarrollo de fármacos antipalúdicos
Identifiers
- Other
- https://openalex.org/W4317107585
- DOI
- 10.1186/s12906-023-03835-x
References
- https://openalex.org/W1435722056
- https://openalex.org/W1822821191
- https://openalex.org/W1966280525
- https://openalex.org/W1969503178
- https://openalex.org/W1994404726
- https://openalex.org/W2000890273
- https://openalex.org/W2003096175
- https://openalex.org/W2023474460
- https://openalex.org/W2031199124
- https://openalex.org/W2032516227
- https://openalex.org/W2038913386
- https://openalex.org/W2055602494
- https://openalex.org/W2079884446
- https://openalex.org/W2089153272
- https://openalex.org/W2100292462
- https://openalex.org/W2103058742
- https://openalex.org/W2118659751
- https://openalex.org/W2124634144
- https://openalex.org/W2158931978
- https://openalex.org/W2186377896
- https://openalex.org/W2294626988
- https://openalex.org/W2304980571
- https://openalex.org/W2315146917
- https://openalex.org/W2324099350
- https://openalex.org/W2565923038
- https://openalex.org/W2764988684
- https://openalex.org/W2774383171
- https://openalex.org/W2778559469
- https://openalex.org/W2795691029
- https://openalex.org/W2904568079
- https://openalex.org/W2912271344
- https://openalex.org/W2959307235
- https://openalex.org/W2966537819
- https://openalex.org/W2986106694
- https://openalex.org/W2995280688
- https://openalex.org/W3043135743
- https://openalex.org/W3046809066
- https://openalex.org/W3047535634
- https://openalex.org/W3047826015
- https://openalex.org/W3081667723
- https://openalex.org/W3088284555
- https://openalex.org/W3117908685
- https://openalex.org/W3214199850
- https://openalex.org/W3215363711
- https://openalex.org/W4200401831
- https://openalex.org/W4214722745
- https://openalex.org/W4226343081
- https://openalex.org/W4239060919
- https://openalex.org/W4283021807
- https://openalex.org/W4293049708
- https://openalex.org/W847083097