Published November 4, 2015 | Version v1
Publication Open

Comparative chemical profiling, cholinesterase inhibitions and anti-radicals properties of essential oils from Polygonum hydropiper L: A Preliminary anti- Alzheimer's study

Creators

  • 1. University of Malakand
  • 2. International Center for Chemical and Biological Sciences
  • 3. University of Karachi

Description

Cholinesterase inhibition is a vital target for the development of novel and mechanism based inhibitors, owing to their role in the breakdown of acetylcholine (ACh) neurotransmitter to treat various neurological disorders including Alzheimer's disease (AD). Similarly, free radicals are implicated in the progression of various diseases like neurodegenerative disorders. Due to lipid solubility and potential to easily cross blood brain barrier, this study was designed to investigate the anticholinesterase and antioxidant potentials of the standardized essential oils from the leaves and flowers of Polygonum hydropiper.Essential oils from the leaves (Ph.LO) and flowers (Ph.FO) of P. hdropiper were isolated using Clevenger apparatus. Oil samples were analyzed by GC-MS to identify major components and to attribute the antioxidant and anticholinesterase activity to specific components. Acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) inhibitory potentials of the samples were determined following Ellman's assay. Antioxidant assays were performed using 1,1-diphenyl,2-picrylhydrazyl (DPPH), 2,2-azinobis[3-ethylbenzthiazoline]-6-sulfonic acid (ABTS) and hydrogen peroxide (H2O2) free radical scavenging assays.In the GC-MS analysis 141 and 122 compounds were indentified in Ph.LO and Ph.FO respectively. Caryophylene oxide (41.42 %) was the major component in Ph.FO while decahydronaphthalene (38.29 %) was prominent in Ph.LO. In AChE inhibition, Ph.LO and Ph.FO exhibited 87.00** and 79.66***% inhibitions at 1000 μg/ml with IC50 of 120 and 220 μg/ml respectively. The IC50 value for galanthamine was 15 μg/ml. In BChE inhibitory assay, Ph.LO and Ph.FO caused 82.66*** (IC50 130 μg/ml) and 77.50***% (IC50 225 μg/ml) inhibitions respectively at 1000 μg/ml concentration. In DPPH free radical scavenging assay, Ph.LO and Ph.FO exhibited IC50 of 20 and 200 μg/ml respectively. The calculated IC50s were 180 & 60 μg/ml for Ph.LO, and 45 & 50 μg/ml for Ph.FO in scavenging of ABTS and H2O2 free radicals respectively.In the current study, essential oils from leaves and flowers of P. hydropiper exhibited dose dependent anticholinesterase and antioxidant activities. Leaves essential oil were more effective and can be subjected to further in-vitro and in-vivo anti-Alzheimer's studies.

⚠️ This is an automatic machine translation with an accuracy of 90-95%

Translated Description (Arabic)

يعد تثبيط إنزيم الكولينستراز هدفًا حيويًا لتطوير مثبطات جديدة قائمة على الآلية، نظرًا لدورها في انهيار الناقل العصبي للأسيتيل كولين (ACh) لعلاج مختلف الاضطرابات العصبية بما في ذلك مرض الزهايمر (AD). وبالمثل، فإن الجذور الحرة متورطة في تطور أمراض مختلفة مثل الاضطرابات التنكسية العصبية. نظرًا لقابلية ذوبان الدهون وإمكانية عبور حاجز الدم في الدماغ بسهولة، فقد تم تصميم هذه الدراسة للتحقيق في إمكانات مضادات الكولينستراز ومضادات الأكسدة للزيوت الأساسية الموحدة من أوراق وزهور Polygonum hydropiper. تم عزل الزيوت الأساسية من الأوراق (Ph.LO) والزهور (Ph.FO) من P. hdropiper باستخدام جهاز Clevenger. تم تحليل عينات الزيت بواسطة GC - MS لتحديد المكونات الرئيسية ولإسناد نشاط مضادات الأكسدة ومضادات الكولين إلى مكونات محددة. تم تحديد الإمكانات المثبطة لإستراز الأسيتيل كولين (AChE) وإستراز البوتيريل كولين (BChE) للعينات بعد اختبار إلمان. تم إجراء فحوصات مضادات الأكسدة باستخدام 1،1 -ثنائي الفينيل، 2 -بيكريل هيدرازيل (DPPH)، 2،2 -أزينوبيس [3 - إيثيل بنزثيازولين] -6 -حمض السلفونيك (ABTS) وبيروكسيد الهيدروجين (H2O2) فحوصات كسح الجذور الحرة. في تحليل GC - MS 141 و 122 تم تحديد المركبات في Ph.LO و Ph.FO على التوالي. كان أكسيد الكاريوفيلين (41.42 ٪) هو المكون الرئيسي في Ph.FO بينما كان ديكاهيدرونافثالين (38.29 ٪) بارزًا في Ph.LO. في تثبيط AChE، أظهر Ph.LO و Ph.FO 87.00** و 79.66***٪ مثبطات عند 1000 ميكروغرام/مل مع IC50 من 120 و 220 ميكروغرام/مل على التوالي. كانت قيمة IC50 للغالانثامين 15 ميكروغرام/مل. في الفحص المثبط لـ BChE، تسبب Ph.LO و Ph.FO في 82.66*** (IC50 130 ميكروغرام/مل) و 77.50 ***٪ (IC50 225 ميكروغرام/مل) مثبطات على التوالي عند تركيز 1000 ميكروغرام/مل. في اختبار كسح الجذور الحرة DPPH، أظهر Ph.LO و Ph.FO IC50 من 20 و 200 ميكروغرام/مل على التوالي. كانت IC50s المحسوبة 180 و 60 ميكروغرام/مل لـ Ph.LO، و 45 و 50 ميكروغرام/مل لـ Ph.FO في كسح الجذور الحرة ABTS و H2O2 على التوالي. في الدراسة الحالية، أظهرت الزيوت الأساسية من أوراق وزهور P. hydropiper أنشطة مضادات الكولينستراز ومضادات الأكسدة المعتمدة على الجرعة. كان زيت الأوراق العطري أكثر فعالية ويمكن إخضاعه لمزيد من الدراسات المضادة لمرض الزهايمر في المختبر وفي الجسم الحي.

Translated Description (French)

L'inhibition de la cholinestérase est une cible vitale pour le développement de nouveaux inhibiteurs et d'inhibiteurs à base de mécanismes, en raison de leur rôle dans la dégradation du neurotransmetteur acétylcholine (ACh) pour traiter divers troubles neurologiques, y compris la maladie d'Alzheimer (MA). De même, les radicaux libres sont impliqués dans la progression de diverses maladies comme les troubles neurodégénératifs. En raison de la solubilité des lipides et du potentiel de traverser facilement la barrière hémato-encéphalique, cette étude a été conçue pour étudier les potentiels anticholinestérase et antioxydants des huiles essentielles standardisées des feuilles et des fleurs de l'hydropipère Polygonum. Les huiles essentielles des feuilles (Ph.LO) et des fleurs (Ph.FO) de P. hdropiper ont été isolées à l'aide d'un appareil Clevenger. Des échantillons d'huile ont été analysés par GC-MS pour identifier les principaux composants et attribuer l'activité antioxydante et anticholinestérase à des composants spécifiques. Les potentiels inhibiteurs de l'acétylcholinestérase (AChE) et de la butyrylcholinestérase (BChE) des échantillons ont été déterminés après le test d'Ellman. Des dosages d'antioxydants ont été effectués en utilisant des dosages de piégeage des radicaux libres 1,1-diphényl, 2-picrylhydrazyl (DPPH), 2,2-azinobis [3-éthylbenzthiazoline]-6-sulfonique (ABTS) et peroxyde d'hydrogène (H2O2). Dans l'analyse GC-MS, 141 et 122 composés ont été identifiés dans Ph.LO et Ph.FO respectivement. L'oxyde de caryophylène (41,42 %) était le composant principal dans le Ph.FO tandis que le décahydronaphtalène (38,29 %) était prédominant dans le Ph.LO. Dans l'inhibition de l'AChE, Ph.LO et Ph.FO ont présenté des inhibitions de 87,00** et 79,66 * * *% à 1000 μg/ml avec une CI50 de 120 et 220 μg/ml respectivement. La valeur de l'IC50 pour la galanthamine était de 15 μg/ml. Dans le test inhibiteur de la BChE, Ph.LO et Ph.FO ont provoqué respectivement 82,66** * (IC50 130 μg/ml) et 77,50** *% (IC50 225 μg/ml) d'inhibition à la concentration de 1000 μg/ml. Dans le test de piégeage des radicaux libres DPPH, Ph.LO et Ph.FO ont présenté une CI50 de 20 et 200 μg/ml respectivement. Les IC50 calculées étaient de 180 et 60 μg/ml pour Ph.LO et de 45 et 50 μg/ml pour Ph.FO dans le piégeage des radicaux libres ABTS et H2O2 respectivement. Dans la présente étude, les huiles essentielles des feuilles et des fleurs de P. hydropiper présentaient des activités anticholinestérasiques et antioxydantes dose-dépendantes. Les feuilles d'huile essentielle étaient plus efficaces et peuvent être soumises à d'autres études anti-Alzheimer in vitro et in vivo.

Translated Description (Spanish)

La inhibición de la colinesterasa es un objetivo vital para el desarrollo de inhibidores novedosos y basados en mecanismos, debido a su papel en la descomposición del neurotransmisor acetilcolina (ACh) para tratar diversos trastornos neurológicos, incluida la enfermedad de Alzheimer (EA). Del mismo modo, los radicales libres están implicados en la progresión de diversas enfermedades como los trastornos neurodegenerativos. Debido a la solubilidad de los lípidos y al potencial de cruzar fácilmente la barrera hematoencefálica, este estudio se diseñó para investigar los potenciales anticolinesterasa y antioxidante de los aceites esenciales estandarizados de las hojas y flores de Polygonum hydropiper. Los aceites esenciales de las hojas (Ph.LO) y flores (Ph.FO) de P. hdropiper se aislaron utilizando el aparato Clevenger. Las muestras de aceite se analizaron mediante GC-MS para identificar los componentes principales y atribuir la actividad antioxidante y anticolinesterasa a componentes específicos. Los potenciales inhibidores de acetilcolinesterasa (AChE) y butirilcolinesterasa (BChE) de las muestras se determinaron siguiendo el ensayo de Ellman. Los ensayos antioxidantes se realizaron utilizando ensayosde eliminación de radicales libres de 1,1-difenil ,2-picrilhidrazilo (DPPH), ácido 2,2-azinobis [3-etilbenzotiazolina]-6-sulfónico (ABTS) y peróxido de hidrógeno (H2O2). En el análisis GC-MS se identificaron 141 y 122 compuestos en Ph.LO y Ph.FO respectivamente. El óxido de cariofileno (41,42 %) fue el componente principal en Ph.FO, mientras que el decahidronaftaleno (38,29 %) fue prominente en Ph.LO. En la inhibición de AChE, Ph.LO y Ph.FO exhibieron 87.00** y 79.66** *% de inhibiciones a 1000 μg/ml con IC50 de 120 y 220 μg/ml respectivamente. El valor de IC50 para la galantamina fue de 15 μg/ml. En el ensayo inhibidor de BChE, Ph.LO y Ph.FO causaron inhibiciones de 82.66** * (IC50 130 μg/ml) y 77.50** *% (IC50 225 μg/ml) respectivamente a una concentración de 1000 μg/ml. En el ensayo de eliminación de radicales libres DPPH, Ph.LO y Ph.FO exhibieron IC50 de 20 y 200 μg/ml respectivamente. Las IC50 calculadas fueron 180 y 60 μg/ml para Ph.LO, y 45 y 50 μg/ml para Ph.FO en la eliminación de radicales libres ABTS y H2O2 respectivamente. En el estudio actual, los aceites esenciales de hojas y flores de P. hydropiper exhibieron actividades anticolinesterasa y antioxidantes dependientes de la dosis. El aceite esencial de hojas fue más eficaz y puede someterse a más estudios in vitro e in vivo contra el Alzheimer.

Files

s12944-015-0145-8.pdf

Files (742.8 kB)

⚠️ Please wait a few minutes before your translated files are ready ⚠️ Note: Some files might be protected thus translations might not work.
Name Size Download all
md5:07bb8eba557d44bbadf6f75e269d92bf
742.8 kB
Preview Download

Additional details

Additional titles

Translated title (Arabic)
التنميط الكيميائي المقارن ومثبطات إنزيم الكولينستراز والخصائص المضادة للجذور للزيوت الأساسية من Polygonum hydropiper L: دراسة أولية لمكافحة مرض الزهايمر
Translated title (French)
Profil chimique comparatif, inhibitions de la cholinestérase et propriétés anti-radicalaires des huiles essentielles de Polygonum hydropiper L : une étude préliminaire anti- Alzheimer
Translated title (Spanish)
Perfiles químicos comparativos, inhibiciones de la colinesterasa y propiedades antirradicales de los aceites esenciales de Polygonum hydropiper L: Un estudio preliminar contra el Alzheimer

Identifiers

Other
https://openalex.org/W2146413828
DOI
10.1186/s12944-015-0145-8

Is supplement to
https://openalex.org/W4293004897 (Other)
https://openalex.org/W4286500906 (Other)
https://openalex.org/W2444018620 (Other)
https://openalex.org/W2356977258 (Other)
https://openalex.org/W2346553461 (Other)
https://openalex.org/W2162861318 (Other)
https://openalex.org/W2078956743 (Other)
https://openalex.org/W2011290762 (Other)
https://openalex.org/W1968445486 (Other)
https://openalex.org/W1961016897 (Other)

GreSIS Basics Section

Is Global South Knowledge
Yes
Country
Pakistan

References

  • https://openalex.org/W128073548
  • https://openalex.org/W1551117872
  • https://openalex.org/W1603082108
  • https://openalex.org/W1948740236
  • https://openalex.org/W1964095432
  • https://openalex.org/W1969811162
  • https://openalex.org/W1971048984
  • https://openalex.org/W1983616498
  • https://openalex.org/W1984769949
  • https://openalex.org/W1985528178
  • https://openalex.org/W2000837493
  • https://openalex.org/W2003471941
  • https://openalex.org/W2006687519
  • https://openalex.org/W2007666107
  • https://openalex.org/W2008079972
  • https://openalex.org/W2012991711
  • https://openalex.org/W2013350002
  • https://openalex.org/W2016828386
  • https://openalex.org/W2019329567
  • https://openalex.org/W2019720355
  • https://openalex.org/W2028180822
  • https://openalex.org/W2029799971
  • https://openalex.org/W2037275677
  • https://openalex.org/W2040836716
  • https://openalex.org/W2050876413
  • https://openalex.org/W2053552819
  • https://openalex.org/W2057603320
  • https://openalex.org/W2057679568
  • https://openalex.org/W2060288971
  • https://openalex.org/W2064887457
  • https://openalex.org/W2069327000
  • https://openalex.org/W2069528345
  • https://openalex.org/W2070566742
  • https://openalex.org/W2071898612
  • https://openalex.org/W2074513890
  • https://openalex.org/W2075506578
  • https://openalex.org/W2081044883
  • https://openalex.org/W2090663532
  • https://openalex.org/W2104227586
  • https://openalex.org/W2104851215
  • https://openalex.org/W2120463379
  • https://openalex.org/W2122692162
  • https://openalex.org/W2129899823
  • https://openalex.org/W2135336998
  • https://openalex.org/W2153488922
  • https://openalex.org/W2155087576
  • https://openalex.org/W2158286282
  • https://openalex.org/W2166109990
  • https://openalex.org/W2166576096
  • https://openalex.org/W2203293522
  • https://openalex.org/W260864668
  • https://openalex.org/W3108279398
  • https://openalex.org/W4247759744
  • https://openalex.org/W4248650858