Published May 22, 2018 | Version v1
Publication Open

Vasorelaxant and Hypotensive Effects of an Ethanolic Extract of Eulophia macrobulbon and Its Main Compound 1-(4′-Hydroxybenzyl)-4,8-Dimethoxyphenanthrene-2,7-Diol

Creators

  • 1. Naresuan University
  • 2. Université Bourgogne Franche-Comté

Description

Background: Ethnopharmacological studies demonstrated the potential for Eulophia species to treat inflammation, cancer, and cardio-metabolic diseases. The aim of the study was to investigate the vasorelaxant effect of ethanolic Eulophia macrobulbon (EM) extract and its main phenanthrene on rat isolated mesenteric artery and to investigate the hypotensive effect of EM. Methods: The vasorelaxant effects of EM extract or phenanthrene and the underlying mechanisms were evaluated on second-order mesenteric arteries from Sprague Dawley rats. In addition, the acute hypotensive effect was evaluated in anesthetized rats infused with cumulative concentrations of the EM extract. Results: Both EM extract (10-4-1 mg/ml) and phenanthrene (10-7-10-4 M) relaxed endothelium-intact arteries, an effect that was partly reduced by endothelium removal (p<0.001). A significant decrease in the relaxant effect of the extract and the phenanthrene was observed with L-NAME and apamin/charybdotoxin in endothelium-intact vessels, and with iberiotoxin in denuded vessels. SNP (sodium nitroprusside)-induced relaxation was significantly enhanced by EM extract and phenanthrene. By contrast, ODQ (1H-[1,2,4]oxadiazolo[4,3,a]quinoxaline-1-one), 4-aminopydidine and glibenclamide (endothelium-denuded vessels) and indomethacin (endothelium-intact vessels) had no effect. In calcium-free solution, both the EM extract and phenanthrene inhibited extracellular Ca2+-induced contraction in high KCl and phenylephrine (PE) pre-contracted rings. They also inhibited the intracellular Ca2+ release sensitive to PE. The acute infusion of EM extract (20 and 70 mg/kg) induced an immediate and transient dose-dependent hypotensive effect. Conclusion: The ethanolic extract of Eulophia macrobulbon (EM) tubers and its main active compound, 1-(4-hydroxybenzyl)-4,8-dimethoxyphenanthrene-2,7-diol (phenanthrene) induced vasorelaxant effects on rat resistance vessels, through pleiotropic effects including endothelium-dependent effects (NOS activation, enhanced EDH production) and endothelium-independent effects (opening of KCa channels, inhibition of Ca2+ channels, inhibition of intracellular Ca2+ release and PDE inhibition).

⚠️ This is an automatic machine translation with an accuracy of 90-95%

Translated Description (Arabic)

معلومات أساسية: أظهرت الدراسات الدوائية الإثنية قدرة أنواع Eulophia على علاج الالتهاب والسرطان وأمراض القلب والأيض. كان الهدف من الدراسة هو التحقيق في تأثير ارتخاء الأوعية لمستخلص Eulophia macrobulbon (EM) الإيثانولي والفينانثرين الرئيسي على الشريان المساريقي المعزول للفئران والتحقيق في التأثير الخافض للضغط لـ EM. الطرق: تم تقييم تأثيرات الارتخاء الوعائي لمستخلص الكهرومغناطيسي أو الفينانثرين والآليات الأساسية على الشرايين المساريقية من الدرجة الثانية من فئران Sprague Dawley. بالإضافة إلى ذلك، تم تقييم تأثير انخفاض ضغط الدم الحاد في الفئران المخدرة المملوءة بتركيزات تراكمية من المستخلص الكهرومغناطيسي. النتائج: كل من المستخلص الكهرومغناطيسي (10-4-1 ملغ/مل) والفينانثرين (10-7-10-4 م) استرخاء البطانة - الشرايين سليمة، وهو تأثير تم تقليله جزئيًا عن طريق إزالة البطانة (p<0.001). لوحظ انخفاض كبير في تأثير الارتخاء للمستخلص والفينانثرين مع L - NAME و apamin/charybdotoxin في الأوعية السليمة للبطانة، ومع الإيبريوتوكسين في الأوعية المجردة. تم تعزيز الاسترخاء الناجم عن SNP (نيتروبروسيد الصوديوم) بشكل كبير من خلال مستخلص EM والفينانثرين. على النقيض من ذلك، لم يكن لـ ODQ (1H - [1،2،4] oxadiazolo [4،3،أ]quinoxaline -1 - one) و 4 - aminopydidine و glibenclamide (الأوعية المعرَّضة للبطانة) و indomethacin (الأوعية السليمة للبطانة) أي تأثير. في المحلول الخالي من الكالسيوم، قام كل من المستخلص الكهرومغناطيسي والفينانثرين بتثبيط الانقباض الناجم عن Ca2 + خارج الخلية في الحلقات المتقلصة مسبقًا KCl و phenylephrine (PE). كما أنها تثبط إطلاق Ca2 + داخل الخلايا الحساس لـ PE. أدى التسريب الحاد للمستخلص الكهرومغناطيسي (20 و 70 ملغ/كغ) إلى تأثير فوري وعابر يعتمد على الجرعة في خفض ضغط الدم. الخلاصة: المستخلص الإيثانولي لدرنات Eulophia macrobulbon (EM) ومركبها النشط الرئيسي، 1 -(4 - hydroxybenzyl) -4،8 - dimethoxyphenanthrene -2،7 - diol (phenanthrene) الناجم عن تأثيرات ارتخاء الأوعية على أوعية مقاومة الفئران، من خلال التأثيرات متعددة الاتجاهات بما في ذلك التأثيرات المعتمدة على البطانة (تنشيط NOS، إنتاج EDH المعزز) والآثار المستقلة عن البطانة (فتح قنوات KCa، وتثبيط قنوات Ca2 +، وتثبيط إطلاق Ca2 + داخل الخلايا وتثبيط PDE).

Translated Description (French)

Contexte : Des études ethnopharmacologiques ont démontré le potentiel des espèces d'Eulophia pour traiter l'inflammation, le cancer et les maladies cardio-métaboliques. L'objectif de l'étude était d'étudier l'effet vasorelaxant de l'extrait éthanolique d'Eulophia macrobulbon (EM) et de son principal phénanthrène sur l'artère mésentérique isolée de rat et d'étudier l'effet hypotenseur de l'EM. Méthodes : Les effets vasorelaxants de l'extrait EM ou du phénanthrène et les mécanismes sous-jacents ont été évalués sur des artères mésentériques de deuxième ordre de rats Sprague Dawley. De plus, l'effet hypotenseur aigu a été évalué chez des rats anesthésiés perfusés avec des concentrations cumulées de l'extrait EM. Résultats : L'extrait EM (10-4-1 mg/ml) et le phénanthrène (10-7-10-4 M) ont détendu les artères de l'endothélium, un effet qui a été partiellement réduit par l'élimination de l'endothélium (p<0,001). Une diminution significative de l'effet relaxant de l'extrait et du phénanthrène a été observée avec le L-NAME et l'apamine/charybdotoxine dans les vaisseaux en contact avec l'endothélium, et avec l'ibériotoxine dans les vaisseaux dénudés. La relaxation induite par le SNP (nitroprussiate de sodium) a été significativement améliorée par l'extrait EM et le phénanthrène. En revanche, l'ODQ (1H-[1,2,4] oxadiazolo [4,3,a] quinoxaline-1-one), la 4-aminopydidine et le glibenclamide (vaisseaux dénudés d'endothélium) et l'indométacine (vaisseaux intacts à l'endothélium) n'ont eu aucun effet. En solution sans calcium, l'extrait EM et le phénanthrène ont inhibé la contraction extracellulaire induite par le Ca2+ dans les anneaux précontractés à KCl élevé et à phényléphrine (PE). Ils ont également inhibé la libération intracellulaire de Ca2+ sensible à l'EP. La perfusion aiguë d'extrait EM (20 et 70 mg/kg) a induit un effet hypotenseur immédiat et transitoire dose-dépendant. Conclusion : L'extrait éthanolique de tubercules Eulophia macrobulbon (EM) et son principal composé actif, le 1-(4-hydroxybenzyl) -4,8-diméthoxyphénanthrène-2,7-diol (phénanthrène) ont induit des effets vasorelaxants sur les vaisseaux de résistance du rat, par le biais d'effets pléiotropes comprenant des effets dépendants de l'endothélium (activation nos, production accrue d'EDH) et des effets indépendants de l'endothélium (ouverture des canaux KCa, inhibition des canaux Ca2+, inhibition de la libération intracellulaire de Ca2+ et inhibition de la PDE).

Translated Description (Spanish)

Antecedentes: Los estudios etnofarmacológicos demostraron el potencial de las especies de Eulophia para tratar la inflamación, el cáncer y las enfermedades cardio-metabólicas. El objetivo del estudio fue investigar el efecto vasorrelajante del extracto etanólico de macrobulbon de Eulophia (EM) y su principal fenantreno en la arteria mesentérica aislada de rata e investigar el efecto hipotensor de la EM. Métodos: Los efectos vasorrelajantes del extracto EM o fenantreno y los mecanismos subyacentes se evaluaron en arterias mesentéricas de segundo orden de ratas Sprague Dawley. Además, se evaluó el efecto hipotensor agudo en ratas anestesiadas infundidas con concentraciones acumulativas del extracto EM. Resultados: Tanto el extracto EM (10-4-1 mg/ml) como el fenantreno (10-7-10-4 M) relajaron las arterias intactas del endotelio, un efecto que se redujo en parte por la eliminación del endotelio (p<0,001). Se observó una disminución significativa en el efecto relajante del extracto y el fenantreno con L-NAME y apamina/caribdotoxina en vasos intactos de endotelio, y con iberiotoxina en vasos desnudos. La relajación inducida por SNP (nitroprusiato de sodio) se vio significativamente mejorada por el extracto EM y el fenantreno. Por el contrario, ODQ (1H-[1,2,4]oxadiazolo[4,3, a] quinoxalin-1-ona), 4-aminopididina y glibenclamida (vasos desnudos de endotelio) e indometacina (vasos intactos de endotelio) no tuvieron efecto. En solución libre de calcio, tanto el extracto EM como el fenantreno inhibieron la contracción extracelular inducida por Ca2+ en anillos precontractados con alto KCl y fenilefrina (PE). También inhibieron la liberación intracelular de Ca2+ sensible a la PE. La infusión aguda de extracto EM (20 y 70 mg/kg) indujo un efecto hipotensor inmediato y transitorio dependiente de la dosis. Conclusión: El extracto etanólico de los tubérculos de Eulophia macrobulbon (EM) y su principal compuesto activo, 1-(4-hidroxibencil) -4,8-dimetoxifenantreno-2,7-diol (fenantreno) indujeron efectos vasorrelajantes en los vasos de resistencia de las ratas, a través de efectos pleiotrópicos que incluyen efectos dependientes del endotelio (activación de nos, mayor producción de EDH) y efectos independientes del endotelio (apertura de los canales de KCa, inhibición de los canales de Ca2+, inhibición de la liberación intracelular de Ca2+ e inhibición de PDE).

Files

pdf.pdf

Files (1.7 MB)

⚠️ Please wait a few minutes before your translated files are ready ⚠️ Note: Some files might be protected thus translations might not work.
Name Size Download all
md5:0d4cbda3a0017cabd804c731fa349c75
1.7 MB
Preview Download

Additional details

Additional titles

Translated title (Arabic)
الآثار الوعائية وانخفاض ضغط الدم لمستخلص الإيثانول من Eulophia macrobulbon ومركبها الرئيسي 1 -(4'- Hydroxybenzyl) -4،8 -Dimethoxyphenanthrene-2،7 - Diol
Translated title (French)
Effets vasorelaxants et hypotenseurs d'un extrait éthanolique de macrobulbon d'Eulophia et de son composé principal 1-(4′-Hydroxybenzyl)-4,8-Diméthoxyphénanthrène-2,7-Diol
Translated title (Spanish)
Efectos vasorrelajantes e hipotensores de un extracto etanólico de macrobulbon de Eulophia y su compuesto principal 1-(4'-hidroxibencil)-4,8-dimetoxifenantreno-2,7-diol

Identifiers

Other
https://openalex.org/W2799819045
DOI
10.3389/fphar.2018.00484

Is supplement to
https://openalex.org/W399895688 (Other)
https://openalex.org/W2520580110 (Other)
https://openalex.org/W2312672762 (Other)
https://openalex.org/W2183451240 (Other)
https://openalex.org/W2168126615 (Other)
https://openalex.org/W2129674310 (Other)
https://openalex.org/W2114062053 (Other)
https://openalex.org/W2075307662 (Other)
https://openalex.org/W2043076116 (Other)
https://openalex.org/W1996945336 (Other)

GreSIS Basics Section

Is Global South Knowledge
Yes
Country
Thailand

References

  • https://openalex.org/W1493390140
  • https://openalex.org/W1517931950
  • https://openalex.org/W1545002566
  • https://openalex.org/W1548341825
  • https://openalex.org/W1558346763
  • https://openalex.org/W1850407274
  • https://openalex.org/W1972029787
  • https://openalex.org/W1972150732
  • https://openalex.org/W1972662378
  • https://openalex.org/W1974793457
  • https://openalex.org/W1976773425
  • https://openalex.org/W1982471919
  • https://openalex.org/W1999958656
  • https://openalex.org/W2004177921
  • https://openalex.org/W2004949126
  • https://openalex.org/W2023922097
  • https://openalex.org/W2035788658
  • https://openalex.org/W2037404641
  • https://openalex.org/W2040607762
  • https://openalex.org/W2055616372
  • https://openalex.org/W2057709874
  • https://openalex.org/W2062282332
  • https://openalex.org/W2070920098
  • https://openalex.org/W2079830896
  • https://openalex.org/W2083609758
  • https://openalex.org/W2085367013
  • https://openalex.org/W2089360269
  • https://openalex.org/W2105297145
  • https://openalex.org/W2113124474
  • https://openalex.org/W2119269907
  • https://openalex.org/W2125766324
  • https://openalex.org/W2126984992
  • https://openalex.org/W2134250704
  • https://openalex.org/W2158375208
  • https://openalex.org/W2322799671
  • https://openalex.org/W2332573873
  • https://openalex.org/W2551093639
  • https://openalex.org/W2591737516
  • https://openalex.org/W2599998812
  • https://openalex.org/W2931854699