Published November 14, 2019 | Version v1
Publication Open

Photochromic Azoderivatives for Acetylcholinesterase Inhibition

  • 1. Universidad Nacional del Sur
  • 2. Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas

Description

We present microwave-assisted synthesis and in vitro acetylcholinesterase inhibition of di-PRLC4OAzo, a new azoderivative designed on the basis of aza-stilbene active compounds, already reported by the group. From the total series of azoderivatives synthetized, di-PRLC4OAzo showed the powerful in vitro enzymatic response for its (E) isomer (IC50: 1.08 µM) by Ellman's assay, beside a stable photostationary state monitored by UV/Vis absorption spectroscopy, indicating it might be an efficient photo-responsible probe to remote control the activity of the enzyme.

⚠️ This is an automatic machine translation with an accuracy of 90-95%

Translated Description (Arabic)

نقدم تخليق بمساعدة الميكروويف وتثبيط إنزيم الأستيل كولين استراز في المختبر لـ di - PRLC4OAzo، وهو مشتق آزودي جديد مصمم على أساس مركبات آزا ستيلبين النشطة، التي أبلغت عنها المجموعة بالفعل. من السلسلة الإجمالية للمشتقات الآزوتية التي تم تصنيعها، أظهر di - PRLC4OAzo الاستجابة الأنزيمية القوية في المختبر لأيزومرها (E) (IC50: 1.08 ميكرومتر) بواسطة مقايسة إلمان، إلى جانب حالة ثابتة ضوئيًا يتم مراقبتها بواسطة التحليل الطيفي للامتصاص بالأشعة فوق البنفسجية/فيس، مما يشير إلى أنه قد يكون مسبارًا فعالًا مسؤولًا عن الصور للتحكم عن بُعد في نشاط الإنزيم.

Translated Description (French)

Nous présentons la synthèse assistée par micro-ondes et l'inhibition in vitro de l'acétylcholinestérase du di-PRLC4OAzo, un nouveau dérivé azoïque conçu sur la base de composés actifs aza-stilbène, déjà rapportés par le groupe. De la série totale d'azodérivés synthétisés, le di-PRLC4OAzo a montré la puissante réponse enzymatique in vitro pour son isomère (E) (IC50: 1,08 µM) par le test d'Ellman, à côté d'un état photostationnaire stable surveillé par spectroscopie d'absorption UV/Vis, indiquant qu'il pourrait être une sonde photo-responsable efficace pour contrôler à distance l'activité de l'enzyme.

Translated Description (Spanish)

Presentamos la síntesis asistida por microondas y la inhibición in vitro de la acetilcolinesterasa de di-PRLC4OAzo, un nuevo azoderivado diseñado sobre la base de compuestos activos de aza-estilbeno, ya informados por el grupo. A partir de la serie total de azoderivados sintetizados, di-PRLC4OAzo mostró la potente respuesta enzimática in vitro para su isómero (E) (IC50: 1,08 µM) mediante el ensayo de Ellman, además de un estado fotoestacionario estable monitoreado por espectroscopía de absorción UV/Vis, lo que indica que podría ser una sonda fotorresponsable eficiente para controlar a distancia la actividad de la enzima.

Files

pdf.pdf

Files (370.3 kB)

⚠️ Please wait a few minutes before your translated files are ready ⚠️ Note: Some files might be protected thus translations might not work.
Name Size Download all
md5:4c66e170be0fd434dab7a337cb415b98
370.3 kB
Preview Download

Additional details

Additional titles

Translated title (Arabic)
مشتقات أزودرامية ضوئية لتثبيط إنزيم أسيتيل كولين ستيراز
Translated title (French)
Azodérivés photochromiques pour l'inhibition de l'acétylcholinestérase
Translated title (Spanish)
Azoderivados fotocrómicos para la inhibición de la acetilcolinesterasa

Identifiers

Other
https://openalex.org/W2999353710
DOI
10.3390/ecsoc-23-06518

GreSIS Basics Section

Is Global South Knowledge
Yes
Country
Argentina

References

  • https://openalex.org/W1971048984
  • https://openalex.org/W1978951123
  • https://openalex.org/W2063547861
  • https://openalex.org/W2090586045
  • https://openalex.org/W2132397449
  • https://openalex.org/W2141092880
  • https://openalex.org/W2293816282
  • https://openalex.org/W2336392314
  • https://openalex.org/W2553657640
  • https://openalex.org/W2561776958