Published October 4, 2022 | Version v1
Publication Open

Formulation of ciprofloxacin-loaded oral self-emulsifying drug delivery system to improve the pharmacokinetics and antibacterial activity

Creators

  • 1. Gomal University
  • 2. Bahauddin Zakariya University
  • 3. Mahsa University
  • 4. Princess Nourah bint Abdulrahman University
  • 5. King Khalid University
  • 6. Cairo University
  • 7. King Abdulaziz University
  • 8. Suez Canal University

Description

This study aims to increase the aqueous solubility of ciprofloxacin (CPN) to improve oral bioavailability. This was carried out by formulating a stable formulation of the Self-Emulsifying Drug Delivery System (SEDDS) using various ratios of lipid/oil, surfactant, and co-surfactant. A pseudo-ternary phase diagram was designed to find an area of emulsification. Eight formulations (F1-CPN-F8-CPN) containing oleic acid oil, silicone oil, olive oil, castor oil, sunflower oil, myglol oil, polysorbate-80, polysorbate-20, PEO-200, PEO-400, PEO-600, and PG were formulated. The resultant SEDDS were subjected to thermodynamic study, size, and surface charge studies to improve preparation. Improved composition of SEDDS F5-CPN containing 40% oil, 60% polysorbate-80, and propylene glycol (Smix ratio 6: 1) were thermodynamically stable emulsions having droplet size 202.6 nm, charge surface -13.9 mV, and 0.226 polydispersity index (PDI). Fourier transform infra-red (FT-IR) studies revealed that the optimized formulation and drug showed no interactions. Scanning electron microscope tests showed the droplets have an even surface and spherical shape. It was observed that within 5 h, the concentration of released CPN from optimized formulations F5-CPN was 93%. F5-CPN also showed a higher antibacterial action against S. aurous than free CPN. It shows that F5-CPN is a better formulation with a good release and high antibacterial activity.

⚠️ This is an automatic machine translation with an accuracy of 90-95%

Translated Description (Arabic)

تهدف هذه الدراسة إلى زيادة الذوبان المائي للسيبروفلوكساسين (CPN) لتحسين التوافر الحيوي للفم. وقد تم ذلك من خلال صياغة تركيبة مستقرة لنظام توصيل الأدوية ذاتية الاستحلاب (SEDDS) باستخدام نسب مختلفة من الدهون/الزيت، والخافض للتوتر السطحي، والخافض للتوتر السطحي المشترك. تم تصميم مخطط المرحلة الزائفة للعثور على منطقة استحلاب. تم تركيب ثماني تركيبات (F1 - CPN - F8 - CPN) تحتوي على زيت حمض الأوليك وزيت السيليكون وزيت الزيتون وزيت الخروع وزيت عباد الشمس وزيت الميجلول والبولي سوربات-80 والبولي سوربات-20 و PEO -200 و PEO -400 و PEO -600 و PG. تم إخضاع SEDDS الناتجة لدراسة الديناميكا الحرارية، ودراسات الحجم، ودراسات الشحنة السطحية لتحسين التحضير. كانت التركيبة المحسنة لـ SEDDS F5 - CPN التي تحتوي على 40 ٪ زيت، و 60 ٪ بولي سوربات-80، والبروبيلين جليكول (نسبة سميكس 6: 1) مستحلبات مستقرة ديناميكيًا حراريًا لها حجم قطرة 202.6 نانومتر، وسطح شحنة -13.9 مللي فولط، و 0.226 مؤشر تشتت متعدد (PDI). كشفت دراسات تحويل فورييه للأشعة تحت الحمراء (FT - IR) أن التركيبة والدواء المحسّنين لم يُظهرا أي تفاعلات. أظهرت اختبارات المجهر الإلكتروني الماسح أن القطرات لها سطح مستوٍ وشكل كروي. ولوحظ أنه في غضون 5 ساعات، كان تركيز شبكات حماية الأطفال المحررة من التركيبات المحسنة F5 - CPN 93 ٪. كما أظهرت F5 - CPN تأثيرًا مضادًا للبكتيريا أعلى ضد S. aurous من شبكة حماية الأطفال المجانية. يُظهر أن F5 - CPN هي تركيبة أفضل مع إطلاق جيد ونشاط مضاد للجراثيم عالي.

Translated Description (French)

Cette étude vise à augmenter la solubilité aqueuse de la ciprofloxacine (CPN) pour améliorer la biodisponibilité orale. Cela a été réalisé en formulant une formulation stable du système d'administration de médicaments auto-émulsionnants (SEDDS) en utilisant divers rapports lipides/huile, tensioactif et co-tensioactif. Un diagramme de phase pseudo-ternaire a été conçu pour trouver une zone d'émulsification. Huit formulations (F1-CPN-F8-CPN) contenant de l'huile d'acide oléique, de l'huile de silicone, de l'huile d'olive, de l'huile de ricin, de l'huile de tournesol, de l'huile de myglol, du polysorbate-80, du polysorbate-20, du PEO-200, du PEO-400, du PEO-600 et du PG ont été formulées. Les SEDDS résultants ont été soumis à des études thermodynamiques, à des études de taille et à des études de charge de surface pour améliorer la préparation. La composition améliorée de SEDDS F5-CPN contenant 40% d'huile, 60% de polysorbate-80 et du propylène glycol (rapport Smix 6: 1) était des émulsions thermodynamiquement stables ayant une taille de gouttelettes de 202,6 nm, une surface de charge de -13,9 mV et un indice de polydispersité (PDI) de 0,226. Les études par infrarouge à transformée de Fourier (FT-IR) ont révélé que la formulation optimisée et le médicament ne présentaient aucune interaction. Les tests au microscope électronique à balayage ont montré que les gouttelettes ont une surface uniforme et une forme sphérique. Il a été observé qu'en 5 h, la concentration de CPN libérée à partir des formulations optimisées F5-CPN était de 93%. La F5-CPN a également montré une action antibactérienne plus élevée contre S. aurous que la CPN libre. Il montre que le F5-CPN est une meilleure formulation avec une bonne libération et une activité antibactérienne élevée.

Translated Description (Spanish)

Este estudio tiene como objetivo aumentar la solubilidad acuosa de la ciprofloxacina (CPN) para mejorar la biodisponibilidad oral. Esto se llevó a cabo formulando una formulación estable del Sistema de Administración de Fármacos Autoemulsionantes (SEDDS) utilizando varias proporciones de lípido/aceite, tensioactivo y cosurfactante. Se diseñó un diagrama de fases pseudoternario para encontrar un área de emulsificación. Se formularon ocho formulaciones (F1-CPN-F8-CPN) que contenían aceite de ácido oleico, aceite de silicona, aceite de oliva, aceite de ricino, aceite de girasol, aceite de myglol, polisorbato-80, polisorbato-20, PEO-200, PEO-400, PEO-600 y PG. Los SEDDS resultantes se sometieron a estudios termodinámicos, de tamaño y de carga superficial para mejorar la preparación. La composición mejorada de SEDDS F5-CPN que contiene 40% de aceite, 60% de polisorbato-80 y propilenglicol (relación Smix 6: 1) fueron emulsiones termodinámicamente estables que tienen un tamaño de gota de 202.6 nm, una superficie de carga de -13.9 mV y un índice de polidispersidad (PDI) de 0.226. Los estudios de infrarrojos por transformada de Fourier (FT-IR) revelaron que la formulación optimizada y el fármaco no mostraron interacciones. Las pruebas de microscopio electrónico de barrido mostraron que las gotitas tienen una superficie uniforme y una forma esférica. Se observó que en 5 h, la concentración de CPN liberado de las formulaciones optimizadas F5-CPN fue del 93%. F5-CPN también mostró una mayor acción antibacteriana contra S. aurous que CPN libre. Muestra que F5-CPN es una mejor formulación con una buena liberación y alta actividad antibacteriana.

Files

pdf.pdf

Files (2.2 MB)

⚠️ Please wait a few minutes before your translated files are ready ⚠️ Note: Some files might be protected thus translations might not work.
Name Size Download all
md5:2f49e01dbcbeeea01e1cb1d8f2907a14
2.2 MB
Preview Download

Additional details

Additional titles

Translated title (Arabic)
صياغة نظام توصيل الأدوية ذاتية الاستحلاب المحملة بالسيبروفلوكساسين عن طريق الفم لتحسين الحرائك الدوائية والنشاط المضاد للبكتيريا
Translated title (French)
Formulation d'un système d'administration de médicaments auto-émulsionnants par voie orale chargé de ciprofloxacine pour améliorer la pharmacocinétique et l'activité antibactérienne
Translated title (Spanish)
Formulación de un sistema de administración de fármacos autoemulsionantes orales cargados con ciprofloxacina para mejorar la farmacocinética y la actividad antibacteriana

Identifiers

Other
https://openalex.org/W4301398722
DOI
10.3389/fphar.2022.967106

Is supplement to
https://openalex.org/W3169922370 (Other)
https://openalex.org/W2801256014 (Other)
https://openalex.org/W2574105904 (Other)
https://openalex.org/W2510435833 (Other)
https://openalex.org/W2412425428 (Other)
https://openalex.org/W2403113459 (Other)
https://openalex.org/W2381789190 (Other)
https://openalex.org/W2211504323 (Other)
https://openalex.org/W2103385803 (Other)
https://openalex.org/W2074960128 (Other)

GreSIS Basics Section

Is Global South Knowledge
Yes
Country
Malaysia

References

  • https://openalex.org/W1930151427
  • https://openalex.org/W1967303320
  • https://openalex.org/W2019040356
  • https://openalex.org/W2026537351
  • https://openalex.org/W2052606222
  • https://openalex.org/W2074968605
  • https://openalex.org/W2083312474
  • https://openalex.org/W2083796174
  • https://openalex.org/W2085769595
  • https://openalex.org/W2090485171
  • https://openalex.org/W2104132345
  • https://openalex.org/W2179843661
  • https://openalex.org/W2187865612
  • https://openalex.org/W2195167633
  • https://openalex.org/W2591171766
  • https://openalex.org/W2730699232
  • https://openalex.org/W2758618425
  • https://openalex.org/W2783307759
  • https://openalex.org/W2806872238
  • https://openalex.org/W2904494263
  • https://openalex.org/W3080866674
  • https://openalex.org/W82875543