Published February 16, 2016
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Bioassay-Guided Isolation of Sesquiterpene Coumarins from Ferula narthex Bioss: A New Anticancer Agent
Creators
- 1. Hazara University
- 2. COMSATS University Islamabad
- 3. Abdul Wali Khan University Mardan
- 4. University of Peshawar
- 5. Shaheed Benazir Bhutto University
Description
The main objective of cancer management with chemotherapy (anticancer drugs) is to kill the neoplastic (cancerous) cell instead of a normal healthy cell. The bioassay-guided isolation of two new sesquiterpene coumarins (compounds 1 and 2) have been carried out from Ferula narthex collected from Chitral, locally known as "Raw." Anticancer activity of crude and all fractions have been carried out to prevent carcinogenesis by using MTT assay. The n-hexane fraction showed good activity with an IC50 value of 5.434 ± 0.249 μg/mL, followed by crude MeFn extract 7.317 ± 0.535 μg/mL, and CHCl3 fraction 9.613 ± 0.548 μg/mL. Compounds 1 and 2 were isolated from chloroform fraction. Among tested pure compounds, compound 1 showed good anticancer activity with IC50 value of 14.074 ± 0.414 μg/mL. PASS (Prediction of Activity Spectra) analysis of the compound 1 was carried out, in order to predicts their binding probability with anti-cancer target. As a results the compound 1 showed binding probability with human histone acetyltransferase with Pa (probability to be active) value of 0.303. The compound 1 was docked against human histone acetyltransferase (anti-cancer drug target) by using molecular docking simulations. Molecular docking results showed that compound 1 accommodate well in the anti-cancer drug target. Moreover the activity support cancer chemo preventive activity of different compounds isolated from the genus Ferula, in accordance with the previously reported anticancer activities of the genus.
Translated Descriptions
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Translated Description (Arabic)
الهدف الرئيسي من إدارة السرطان باستخدام العلاج الكيميائي (الأدوية المضادة للسرطان) هو قتل الخلايا الورمية (السرطانية) بدلاً من الخلايا السليمة الطبيعية. تم تنفيذ العزل الموجه بالمقايسة الحيوية لاثنين من الكومارين sesquiterpene الجديد (المركبين 1 و 2) من Ferula narthex الذي تم جمعه من Chitral، والمعروف محليًا باسم "Raw"."تم تنفيذ نشاط مضاد للسرطان من الخام وجميع الكسور لمنع التسرطن باستخدام اختبار MTT. أظهر جزء n - hexane نشاطًا جيدًا بقيمة IC50 تبلغ 5.434 ± 0.249 ميكروغرام/مل، يليه مستخلص MeFn الخام 7.317 ± 0.535 ميكروغرام/مل، وكسر CHCl3 9.613 ± 0.548 ميكروغرام/مل. تم عزل المركبين 1 و 2 من جزء الكلوروفورم. من بين المركبات النقية التي تم اختبارها، أظهر المركب 1 نشاطًا جيدًا مضادًا للسرطان بقيمة IC50 تبلغ 14.074 ± 0.414 ميكروغرام/مل. تم إجراء تحليل PASS (التنبؤ بأطياف النشاط) للمركب 1، من أجل التنبؤ باحتمال ارتباطها بهدف مضاد للسرطان. ونتيجة لذلك، أظهر المركب 1 احتمال ارتباط مع أسيتيل ترانسفيراز الهيستون البشري مع قيمة Pa (احتمال أن تكون نشطة) بقيمة 0.303. تم إرساء المركب 1 ضد أسيتيل ترانسفيراز الهيستون البشري (هدف الدواء المضاد للسرطان) باستخدام محاكاة الإرساء الجزيئي. أظهرت نتائج الالتحام الجزيئي أن المركب 1 يستوعب بشكل جيد هدف الأدوية المضادة للسرطان. علاوة على ذلك، يدعم النشاط النشاط الوقائي الكيميائي للسرطان لمركبات مختلفة معزولة عن جنس Ferula، وفقًا للأنشطة المضادة للسرطان التي تم الإبلاغ عنها سابقًا للجنس.Translated Description (French)
L'objectif principal de la prise en charge du cancer par la chimiothérapie (médicaments anticancéreux) est de tuer la cellule néoplasique (cancéreuse) au lieu d'une cellule saine normale. L'isolement guidé par bioessai de deux nouvelles coumarines sesquiterpéniques (composés 1 et 2) a été réalisé à partir de Ferula narthex collecté à partir de Chitral, localement connu sous le nom de « Raw ».« L'activité anticancéreuse du brut et de toutes les fractions a été réalisée pour prévenir la carcinogenèse en utilisant le test MTT. La fraction n-hexane a montré une bonne activité avec une valeur IC50 de 5,434 ± 0,249 μg/mL, suivie de l'extrait de MeFn brut 7,317 ± 0,535 μg/mL et de la fraction CHCl3 9,613 ± 0,548 μg/mL. Les composés 1 et 2 ont été isolés à partir de la fraction chloroforme. Parmi les composés purs testés, le composé 1 a montré une bonne activité anticancéreuse avec une valeur IC50 de 14,074 ± 0,414 μg/mL. Une analyse PASS (Prediction of Activity Spectra) du composé 1 a été réalisée, afin de prédire leur probabilité de liaison avec la cible anticancéreuse. En conséquence, le composé 1 a montré une probabilité de liaison avec l'histone acétyltransférase humaine avec une valeur de Pa (probabilité d'être actif) de 0,303. Le composé 1 a été amarré contre l'histone acétyltransférase humaine (cible de médicament anticancéreux) en utilisant des simulations d'amarrage moléculaire. Les résultats de l'amarrage moléculaire ont montré que le composé 1 s'adapte bien à la cible du médicament anticancéreux. De plus, l'activité soutient l'activité chimio-préventive du cancer de différents composés isolés du genre Ferula, conformément aux activités anticancéreuses précédemment rapportées du genre.Translated Description (Spanish)
El objetivo principal del tratamiento del cáncer con quimioterapia (medicamentos contra el cáncer) es destruir la célula neoplásica (cancerosa) en lugar de una célula sana normal. El aislamiento guiado por bioensayo de dos nuevas cumarinas sesquiterpénicas (compuestos 1 y 2) se ha llevado a cabo a partir de Ferula narthex recolectada de Chitral, conocida localmente como "Raw"."La actividad anticancerígena del crudo y de todas las fracciones se ha llevado a cabo para prevenir la carcinogénesis mediante el uso del ensayo MTT. La fracción de n-hexano mostró una buena actividad con un valor de IC50 de 5.434 ± 0.249 μg/mL, seguido del extracto de MeFn bruto 7.317 ± 0.535 μg/mL y la fracción de CHCl3 9.613 ± 0.548 μg/mL. Los compuestos 1 y 2 se aislaron de la fracción de cloroformo. Entre los compuestos puros probados, el compuesto 1 mostró una buena actividad anticancerígena con un valor de IC50 de 14.074 ± 0.414 μg/mL. Se llevó a cabo el análisis PASS (Predicción de Espectros de Actividad) del compuesto 1, con el fin de predecir su probabilidad de unión con el objetivo anticancerígeno. Como resultado, el compuesto 1 mostró probabilidad de unión con histona acetiltransferasa humana con un valor Pa (probabilidad de ser activo) de 0,303. El compuesto 1 se acopló contra la histona acetiltransferasa humana (diana del fármaco contra el cáncer) mediante el uso de simulaciones de acoplamiento molecular. Los resultados del acoplamiento molecular mostraron que el compuesto 1 se adapta bien a la diana del fármaco contra el cáncer. Además, la actividad apoya la actividad preventiva de la quimioterapia contra el cáncer de diferentes compuestos aislados del género Ferula, de acuerdo con las actividades anticancerígenas previamente informadas del género.Files
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Additional details
Additional titles
- Translated title (Arabic)
- العزل الموجه بالمقايسة الحيوية لـ Sesquiterpene Coumarins من Ferula narthex Bioss: عامل جديد مضاد للسرطان
- Translated title (French)
- Isolation guidée par bioessai des coumarines sesquiterpéniques à partir de Ferula narthex Bioss : un nouvel agent anticancéreux
- Translated title (Spanish)
- Aislamiento guiado por bioensayo de cumarinas sesquiterpénicas de Ferula narthex Bioss: un nuevo agente anticancerígeno
Identifiers
- Other
- https://openalex.org/W2285890281
- DOI
- 10.3389/fphar.2016.00026
References
- https://openalex.org/W1491688881
- https://openalex.org/W1968911071
- https://openalex.org/W1974067295
- https://openalex.org/W1978674393
- https://openalex.org/W1987902578
- https://openalex.org/W1990067835
- https://openalex.org/W1993751834
- https://openalex.org/W2000590423
- https://openalex.org/W2004897331
- https://openalex.org/W2013533529
- https://openalex.org/W2026663955
- https://openalex.org/W2042255749
- https://openalex.org/W2073140829
- https://openalex.org/W2081845617
- https://openalex.org/W2090370236
- https://openalex.org/W2091416473
- https://openalex.org/W2113462609
- https://openalex.org/W2116623522
- https://openalex.org/W2137358715
- https://openalex.org/W2160605524
- https://openalex.org/W2194138737
- https://openalex.org/W2576427873
- https://openalex.org/W258023519