Published November 25, 2019
| Version v1
Publication
Open
Influence of levodropropizine and hydroxypropyl-β-cyclodextrin association on the physicochemical characteristics of levodropropizine loaded in hydroxypropyl-β-cyclodextrin microcontainers: Formulation and in vitro characterization
Creators
- 1. COMSATS University Islamabad
- 2. University of Central Punjab
- 3. University of the Punjab
- 4. University of Veterinary and Animal Sciences
- 5. Quaid-i-Azam University
- 6. Government College University, Faisalabad
Description
Poorly water-soluble drugs do not dissolve well in aqueous-based gastrointestinal fluid; therefore, they are not well absorbed. Thus, employing a suitable solubility enhancing technique is necessary for such a drug. Drug/HP‑β‑CD complexation is a promising way to improve solubility and dissolution of a poorly water-soluble drug. Levodropropizine was used as a model drug in this study.The purpose of this research was to enhance the aqueous solubility and dissolution rate of levodropropizine by employing the inclusion complexation technique.A microparticle formulation was prepared from levodropropizine and hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HP‑β‑CD) in a 1:1 molar ratio through the spray-drying technique. The host-guest relationship between levodropropizine and HP‑β‑CD was also investigated using the molecular docking computational methodology. The aqueous solubility and dissolution rate of levodropropizine in formulations were assessed and compared with those of the drug alone. X-ray diffraction (XRD), differential scanning calorimetry (DSC), scanning electron microscopy (SEM), and Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) were applied for the solid-state characterization of the prepared samples.According to the research outcomes, the levodropropizine/HP‑β‑CD formulation had enhanced the aqueous solubility (351.12 ±13.26 vs 92.76 ±5.00 mg/mL) and dissolution rate (97.83 ±3.36 vs 3.12 ±1.76% in 10 min) of levodropropizine, compared to the plain drug powder. The levodropropizine/ HP‑β‑CD formulation had converted the crystalline drug into its amorphous counterpart. Furthermore, no covalent interaction was found to exist between levodropropizine and HP‑β‑CD. The spray-dried particles were discrete. Each particle had a shriveled appearance.The levodropropizine/HP‑β‑CD formulation is, therefore, recommended for the more effective administration of levodropropizine through the oral route.
Translated Descriptions
⚠️
This is an automatic machine translation with an accuracy of 90-95%
Translated Description (Arabic)
لا تذوب الأدوية القابلة للذوبان في الماء بشكل جيد في سائل الجهاز الهضمي المائي ؛ لذلك، لا يتم امتصاصها بشكل جيد. وبالتالي، فإن استخدام تقنية مناسبة لتعزيز الذوبان ضروري لمثل هذا الدواء. يعد تعقيد الدواء/HP‑β‑CD طريقة واعدة لتحسين قابلية الذوبان وذوبان دواء ضعيف الذوبان في الماء. تم استخدام الليفودروبيزين كدواء نموذجي في هذه الدراسة. كان الغرض من هذا البحث هو تعزيز الذوبان المائي ومعدل الذوبان لليفودروبيزين من خلال استخدام تقنية تعقيد التضمين. تم تحضير تركيبة الجسيمات الدقيقة من الليفودروبيزين وهيدروكسي بروبيل بيتا سيكلوديكسترين (HP‑β‑CD) بنسبة مولارية 1:1 من خلال تقنية التجفيف بالرذاذ. كما تم التحقيق في العلاقة بين المضيف والضيف بين ليفودروبيزين و HP‑β‑CD باستخدام المنهجية الحسابية لرسو السفن الجزيئية. تم تقييم قابلية الذوبان المائي ومعدل ذوبان الليفودروبيزين في التركيبات ومقارنتها مع تلك الخاصة بالعقار وحده. تم تطبيق حيود الأشعة السينية (XRD)، وقياس السعرات الحرارية للمسح التفاضلي (DSC)، والمجهر الإلكتروني الماسح (SEM)، ومطيافية الأشعة تحت الحمراء لتحويل فورييه (FTIR) لتوصيف الحالة الصلبة للعينات المحضرة. وفقًا لنتائج البحث، عززت تركيبة ليفودروبيزين/HP‑β‑CD الذوبان المائي (351.12 ±13.26 مقابل 92.76 ±5.00 ملغ/مل) ومعدل الذوبان (97.83 ±3.36 مقابل 3.12 ±1.76 ٪ في 10 دقائق) من ليفودروبيزين، مقارنة بمسحوق الدواء العادي. أدت تركيبة ليفودروبيزين/ HP‑β‑CD إلى تحويل الدواء البلوري إلى نظيره غير المتبلور. علاوة على ذلك، لم يتم العثور على تفاعل تساهمي بين ليفودروبيزين وHP‑β‑CD. كانت الجزيئات المجففة بالرذاذ منفصلة. كان لكل جسيم مظهر ذبل. لذلك، يوصى بتركيبة ليفودروبيزين/HP‑β‑CD للإعطاء الأكثر فعالية لليفودروبيزين عن طريق الفم.Translated Description (French)
Les médicaments mal solubles dans l'eau ne se dissolvent pas bien dans le liquide gastro-intestinal à base aqueuse ; par conséquent, ils ne sont pas bien absorbés. Ainsi, l'utilisation d'une technique appropriée d'amélioration de la solubilité est nécessaire pour un tel médicament. La complexation médicament/HP‑β‑CD est un moyen prometteur d'améliorer la solubilité et la dissolution d'un médicament peu soluble dans l'eau. La lévodropropizine a été utilisée comme médicament modèle dans cette étude. Le but de cette recherche était d'améliorer la solubilité aqueuse et le taux de dissolution de la lévodropropizine en utilisant la technique de complexation par inclusion. Une formulation de microparticules a été préparée à partir de lévodropropizine et d'hydroxypropyl-β-cyclodextrine (HP-β-CD) dans un rapport molaire de 1:1 par la technique de séchage par pulvérisation. La relation hôte-invité entre la lévodropropizine et HP‑β‑CD a également été étudiée à l'aide de la méthodologie de calcul d'amarrage moléculaire. La solubilité aqueuse et le taux de dissolution de la lévodropropizine dans les formulations ont été évalués et comparés à ceux du médicament seul. La diffraction des rayons X (DRX), la calorimétrie différentielle à balayage (DSC), la microscopie électronique à balayage (MEB) et la spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier (IRTF) ont été appliquées pour la caractérisation à l'état solide des échantillons préparés. Selon les résultats de la recherche, la formulation lévodropropizine/HP‑β‑CD avait amélioré la solubilité aqueuse (351,12 ±13,26 vs 92,76 ±5,00 mg/mL) et la vitesse de dissolution (97,83 ±3,36 vs 3,12 ±1,76 % en 10 min) de la lévodropropizine, par rapport à la poudre de médicament ordinaire. La formulation lévodropropizine/ HP‑β‑CD avait converti le médicament cristallin en son homologue amorphe. De plus, aucune interaction covalente n'a été trouvée entre la lévodropropizine et HP‑β‑CD. Les particules séchées par pulvérisation étaient discrètes. Chaque particule avait un aspect ratatiné. La formulation lévodropropizine/HP‑β‑CD est donc recommandée pour une administration plus efficace de lévodropropizine par voie orale.Translated Description (Spanish)
Los medicamentos poco solubles en agua no se disuelven bien en el líquido gastrointestinal de base acuosa; por lo tanto, no se absorben bien. Por lo tanto, es necesario emplear una técnica de mejora de la solubilidad adecuada para dicho fármaco. La complejación de fármaco/HP‑β‑CD es una forma prometedora de mejorar la solubilidad y disolución de un fármaco poco soluble en agua. La levodropropizina se utilizó como fármaco modelo en este estudio. El propósito de esta investigación fue mejorar la solubilidad acuosa y la velocidad de disolución de la levodropropizina mediante el empleo de la técnica de complejación de inclusión. Se preparó una formulación de micropartículas a partir de levodropropizina e hidroxipropil-β-ciclodextrina (HP‑β‑CD) en una relación molar de 1:1 a través de la técnica de secado por pulverización. La relación huésped-huésped entre levodropropizina y HP‑β‑CD también se investigó utilizando la metodología computacional de acoplamiento molecular. Se evaluaron la solubilidad acuosa y la velocidad de disolución de levodropropizina en formulaciones y se compararon con las del fármaco solo. Se aplicaron difracción de rayos X (XRD), calorimetría diferencial de barrido (DSC), microscopía electrónica de barrido (SEM) y espectroscopía infrarroja por transformada de Fourier (FTIR) para la caracterización en estado sólido de las muestras preparadas. Según los resultados de la investigación, la formulación de levodropropizina/HP‑β‑CD había mejorado la solubilidad acuosa (351,12 ±13,26 frente a 92,76 ±5,00 mg/ml) y la velocidad de disolución (97,83 ±3,36 frente a 3,12 ±1,76% en 10 min) de levodropropizina, en comparación con el polvo de fármaco simple. La formulación de levodropropizina/ HP‑β‑CD había convertido el fármaco cristalino en su contraparte amorfa. Además, no se encontró interacción covalente entre levodropropizina y HP‑β‑CD. Las partículas secadas por pulverización eran discretas. Cada partícula tenía una apariencia arrugada. Por lo tanto, se recomienda la formulación de levodropropizina/HP‑β‑CD para una administración más eficaz de levodropropizina por vía oral.Files
35.pdf.pdf
Files
(2.2 MB)
| Name | Size | Download all |
|---|---|---|
|
md5:9b64bb21178ff239e8bb13f27632b806
|
2.2 MB | Preview Download |
Additional details
Additional titles
- Translated title (Arabic)
- تأثير ارتباط levodropropizine و hydroxypropyl - β - cyclodextrin على الخصائص الفيزيائية الكيميائية لليفودروبيزين المحملة في حاويات دقيقة من hydroxypropyl - β - cyclodextrin: التركيب والتوصيف في المختبر
- Translated title (French)
- Influence de la lévodropropizine et de l'association hydroxypropyl-β-cyclodextrine sur les caractéristiques physico-chimiques de la lévodropropizine chargée dans les microconteneurs d'hydroxypropyl-β-cyclodextrine : Formulation et caractérisation in vitro
- Translated title (Spanish)
- Influencia de la asociación de levodropropizina e hidroxipropil-β-ciclodextrina en las características fisicoquímicas de la levodropropizina cargada en microcontenedores de hidroxipropil-β-ciclodextrina: formulación y caracterización in vitro
Identifiers
- Other
- https://openalex.org/W2990732581
- DOI
- 10.17219/pim/111887
References
- https://openalex.org/W1965843907
- https://openalex.org/W1985950276
- https://openalex.org/W1986329123
- https://openalex.org/W1986995754
- https://openalex.org/W2001570423
- https://openalex.org/W2003415959
- https://openalex.org/W2018975077
- https://openalex.org/W2039104539
- https://openalex.org/W2046017608
- https://openalex.org/W2053203912
- https://openalex.org/W2054159161
- https://openalex.org/W2055091943
- https://openalex.org/W2070058748
- https://openalex.org/W2077507479
- https://openalex.org/W2086603786
- https://openalex.org/W2107001533
- https://openalex.org/W2151790372
- https://openalex.org/W2154014672
- https://openalex.org/W2157533253
- https://openalex.org/W2167734849
- https://openalex.org/W2283449839
- https://openalex.org/W2328309121
- https://openalex.org/W2340661780
- https://openalex.org/W2341720815
- https://openalex.org/W2343487946
- https://openalex.org/W391268505