Published November 20, 2008 | Version v1
Publication Metadata-only

2'-Hydroxychalcone Analogues: Synthesis and Structure-PGE2 Inhibitory Activity Relationship

Creators

  • 1. Ho Chi Minh City Medicine and Pharmacy University
  • 2. Kangwon National University
  • 3. University of Vienna

Description

A series of 2'-hydroxychalcones was synthesized and screened for their in vitro inhibitory effects on PGE2 production from RAW 264.7 cells induced by LPS. Structure–activity relationship study suggested that inhibitory activity of PGE2 formation was governed to a greater extent by the substituent on B ring of the chalcone template, and most of the active compounds have at least two methoxyl or benzyloxyl groups on B ring. The relationship between chalcone structures and their PGE2 inhibitory activity was also interpreted by docking study on cyclooxygenase 2.

⚠️ This is an automatic machine translation with an accuracy of 90-95%

Translated Description (Arabic)

تم تصنيع وفحص سلسلة من مخاريط هيدروكسي كالكون 2'لتأثيراتها المثبطة في المختبر على إنتاج PGE2 من الخلايا الخام 264.7 المستحثة بواسطة LPS. اقترحت دراسة العلاقة بين البنية والنشاط أن النشاط المثبط لتكوين PGE2 كان محكومًا إلى حد كبير بواسطة البديل على الحلقة B من قالب الكالكون، وأن معظم المركبات النشطة تحتوي على مجموعتين على الأقل من الميثوكسيل أو البنزيلوكسيل على الحلقة B. كما تم تفسير العلاقة بين هياكل الكالكون ونشاطها المثبط لـ PGE2 من خلال دراسة الالتحام على إنزيم أكسيجيناز الحلقي 2.

Translated Description (French)

Une série de 2'-hydroxychalcones a été synthétisée et criblée pour leurs effets inhibiteurs in vitro sur la production de PGE2 à partir de cellules 264.7 BRUTES induites par le LPS. L'étude de la relation structure-activité a suggéré que l'activité inhibitrice de la formation de PGE2 était davantage régie par le substituant sur le cycle B de la matrice de chalcone, et la plupart des composés actifs ont au moins deux groupes méthoxyle ou benzyloxyle sur le cycle B. La relation entre les structures de la chalcone et leur activité inhibitrice de la PGE2 a également été interprétée par une étude d'accostage sur la cyclooxygénase 2.

Translated Description (Spanish)

Se sintetizó una serie de 2'-hidroxicalconas y se analizaron sus efectos inhibidores in vitro sobre la producción de PGE2 a partir de células RAW 264.7 inducidas por LPS. El estudio de relación estructura-actividad sugirió que la actividad inhibidora de la formación de PGE2 estaba gobernada en mayor medida por el sustituyente en el anillo B de la plantilla de chalcona, y la mayoría de los compuestos activos tienen al menos dos grupos metoxilo o benciloxilo en el anillo B. La relación entre las estructuras de chalcona y su actividad inhibidora de PGE2 también se interpretó mediante el estudio de acoplamiento sobre la ciclooxigenasa 2.

Additional details

Additional titles

Translated title (Arabic)
2'- نظائر هيدروكسي كالكون: التوليف والهيكل - PGE2 علاقة النشاط المثبط
Translated title (French)
Analogues de 2'-Hydroxychalcone : Synthèse et Structure - Relation d'Activité Inhibitrice de PGE2
Translated title (Spanish)
2'-Hydroxychalcone Analogues: Synthesis and Structure-PGE2 Inhibitory Activity Relationship

Identifiers

Other
https://openalex.org/W2900588933
DOI
10.3390/ecsoc-12-01247

Is supplement to
https://openalex.org/W4311320620 (Other)
https://openalex.org/W2382133335 (Other)
https://openalex.org/W2365372870 (Other)
https://openalex.org/W2311228442 (Other)
https://openalex.org/W2143619931 (Other)
https://openalex.org/W2044203934 (Other)
https://openalex.org/W1984949433 (Other)
https://openalex.org/W1978523777 (Other)
https://openalex.org/W1974573029 (Other)
https://openalex.org/W1973333310 (Other)

GreSIS Basics Section

Is Global South Knowledge
Yes
Country
Vietnam