Published December 1, 2020 | Version v1
Publication Open

Antioxidant or pro-oxidant and glutathione transferase P1-1 inhibiting activities for Tamarindus indica seeds and their cytotoxic effect on MCF-7 cancer cell line

Creators

  • 1. National Research Centre

Description

The multidrug resistance (MDR) of cancer cells is a major obstacle to cancer treatment. Glutathione S-transferase Pi (GSTP1-1) catalyzes the conjugation of glutathione with anticancer drugs and therefore reduces their efficacy. Phenolic compounds have the potential to inhibit GST P1-1 activity, which is a promising goal to overcome MDR and increase the efficacy of chemotherapy.Three fractions (dichloromethane, ethyl acetate, and n-butanol) were prepared from Tamarindus indica seeds to determine their phenolic and flavonoid properties as well as their antioxidant/pro-oxidant properties. The n-butanol fraction displayed the highest levels of phenol ( 378 ± 11.7 mg gallic acid equivalent/g DW) and flavonoids (83 ± 6.0 mg rutin equivalent/g DW). Inhibiting effects on purified GSTP1-1 activity in human erythrocytes (eGST), placenta (pGST), and hGSTP1-1 have been studied. The n-butanol fraction was the most effective in inhibiting eGST, hGSTP1-1, and pGST with IC50 values of 3.0 ± 0.7, 4.85 ± 0.35, and 6.6 ± 1.2 μg/ml, respectively. Cellular toxicity was investigated for the T. indica n-butanol fraction on various human cancerous cell lines. The only ones affected were MCF-7 cell lines (72%) and HePG2 (52%) indicated cytotoxicity. The value of IC50 is 68.5 μg/ml of T. indica n-butanol fraction was observed compared to 1.7 μg/ml tamoxifen in MCF-7 cell lines. The combination of treatment of T. indica extract with the medicinally approved drug tamoxifen had unexpected effects; complete elimination of the cytotoxic inhibition effect of tamoxifen and the plant extract was observed.However T. indica extract has a cytotoxic effect on the MCF-7 cell line; in certain situations, plant products can have an opposite effect to the intended drug, which decreases the impact of the drug.

⚠️ This is an automatic machine translation with an accuracy of 90-95%

Translated Description (Arabic)

تعتبر مقاومة الخلايا السرطانية للأدوية المتعددة (MDR) عقبة رئيسية أمام علاج السرطان. يحفز الجلوتاثيون S - transferase Pi (GSTP1 -1) اقتران الجلوتاثيون بالأدوية المضادة للسرطان وبالتالي يقلل من فعاليتها. تتمتع مركبات الفينول بالقدرة على تثبيط نشاط GST P1 -1، وهو هدف واعد للتغلب على MDR وزيادة فعالية العلاج الكيميائي. تم تحضير ثلاثة أجزاء (ثنائي كلورو ميثان وأسيتات الإيثيل ون- بيوتانول) من بذور التمر الهندي لتحديد خصائصها الفينولية والفلافونويدية بالإضافة إلى خصائصها المضادة للأكسدة/المؤيدة للأكسدة. أظهر جزء n - butanol أعلى مستويات الفينول ( 378 ± 11.7 مجم مكافئ حمض الجاليك/جم DW) والفلافونويدات (83 ± 6.0 مجم مكافئ الروتين/جم DW). تمت دراسة التأثيرات المثبطة على نشاط GSTP1 -1 المنقى في كريات الدم الحمراء البشرية (eGST) والمشيمة (pGST) و hGSTP1 -1. كان جزء n - butanol هو الأكثر فعالية في تثبيط eGST و hGSTP1 -1 و pGST بقيم IC50 3.0 ± 0.7 و 4.85 ± 0.35 و 6.6 ± 1.2 ميكروغرام/مل على التوالي. تم التحقيق في السمية الخلوية لجزء T. indica n - butanol على مختلف خطوط الخلايا السرطانية البشرية. كان المصابون الوحيدون هم سلالات خلايا MCF -7 (72 ٪) وأشار HePG2 (52 ٪) إلى السمية الخلوية. تبلغ قيمة IC50 68.5 ميكروغرام/مل من جزء T. indica n - butanol مقارنة بـ 1.7 ميكروغرام/مل من عقار تاموكسيفين في خطوط خلايا MCF -7. كان لمزيج علاج مستخلص T. indica مع عقار تاموكسيفين المعتمد طبيًا تأثيرات غير متوقعة ؛ القضاء التام على تأثير تثبيط السمية الخلوية لعقار تاموكسيفين والمستخلص النباتي لوحظ. ومع ذلك، فإن مستخلص T. indica له تأثير سام للخلايا على خط خلايا MCF -7 ؛ في بعض الحالات، يمكن أن يكون للمنتجات النباتية تأثير معاكس للدواء المقصود، مما يقلل من تأثير الدواء.

Translated Description (French)

La multirésistance (MDR) des cellules cancéreuses est un obstacle majeur au traitement du cancer. La glutathion S-transférase Pi (GSTP1-1) catalyse la conjugaison du glutathion avec des médicaments anticancéreux et réduit donc leur efficacité. Les composés phénoliques ont le potentiel d'inhiber l'activité de la GST P1-1, ce qui est un objectif prometteur pour surmonter la MDR et augmenter l'efficacité de la chimiothérapie. Trois fractions (dichlorométhane, acétate d'éthyle et n-butanol) ont été préparées à partir de graines de Tamarindus indica pour déterminer leurs propriétés phénoliques et flavonoïdes ainsi que leurs propriétés antioxydantes/pro-oxydantes. La fraction n-butanol présentait les niveaux les plus élevés de phénol ( 378 ± 11,7 mg d'équivalent acide gallique/g de poids corporel) et de flavonoïdes (83 ± 6,0 mg d'équivalent rutine/g de poids corporel). Des effets inhibiteurs sur l'activité purifiée de la GSTP1-1 dans les érythrocytes humains (eGST), le placenta (pGST) et la hGSTP1-1 ont été étudiés. La fraction n-butanol était la plus efficace pour inhiber l'eGST, l'hGSTP1-1 et la pGST avec des valeurs de CI50 de 3,0 ± 0,7, 4,85 ± 0,35 et 6,6 ± 1,2 μg/ml, respectivement. La toxicité cellulaire a été étudiée pour la fraction n-butanol de T. indica sur diverses lignées cellulaires cancéreuses humaines. Les seules atteintes étaient les lignées cellulaires MCF-7 (72 %) et HePG2 (52 %) indiquaient une cytotoxicité. La valeur de l'IC50 est de 68,5 μg/ml de fraction n-butanol de T. indica par rapport à 1,7 μg/ml de tamoxifène dans les lignées cellulaires MCF-7. La combinaison du traitement de l'extrait de T. indica avec le médicament approuvé en médecine, le tamoxifène, a eu des effets inattendus ; l'élimination complète de l'effet d'inhibition cytotoxique du tamoxifène et de l'extrait de plante a été observée. Cependant, l'extrait de T. indica a un effet cytotoxique sur la lignée cellulaire MCF-7 ; dans certaines situations, les produits végétaux peuvent avoir un effet opposé au médicament prévu, ce qui diminue l'impact du médicament.

Translated Description (Spanish)

La resistencia a múltiples fármacos (MDR) de las células cancerosas es un obstáculo importante para el tratamiento del cáncer. La glutatión S-transferasa Pi (GSTP1-1) cataliza la conjugación del glutatión con medicamentos contra el cáncer y, por lo tanto, reduce su eficacia. Los compuestos fenólicos tienen el potencial de inhibir la actividad de GST P1-1, que es un objetivo prometedor para superar la MDR y aumentar la eficacia de la quimioterapia. Se prepararon tres fracciones (diclorometano, acetato de etilo y n-butanol) a partir de semillas de Tamarindus indica para determinar sus propiedades fenólicas y flavonoides, así como sus propiedades antioxidantes/prooxidantes. La fracción de n-butanol mostró los niveles más altos de fenol ( 378 ± 11.7 mg de equivalente de ácido gálico/g de peso seco) y flavonoides (83 ± 6.0 mg de equivalente de rutina/g de peso seco). Se han estudiado los efectos inhibidores sobre la actividad de GSTP1-1 purificada en eritrocitos humanos (eGST), placenta (pGST) y hGSTP1-1. La fracción de n-butanol fue la más eficaz en la inhibición de eGST, hGSTP1-1 y pGST con valores de IC50 de 3.0 ± 0.7, 4.85 ± 0.35 y 6.6 ± 1.2 μg/ml, respectivamente. Se investigó la toxicidad celular para la fracción de n-butanol de T. indica en varias líneas celulares cancerosas humanas. Las únicas afectadas fueron las líneas celulares MCF-7 (72%) y HePG2 (52%) indicaron citotoxicidad. El valor de IC50 es 68.5 μg/ml de T. indica se observó fracción de n-butanol en comparación con 1.7 μg/ml de tamoxifeno en líneas celulares MCF-7. La combinación del tratamiento del extracto de T. indica con el fármaco medicamente aprobado tamoxifeno tuvo efectos inesperados; se observó la eliminación completa del efecto de inhibición citotóxica del tamoxifeno y el extracto vegetal. Sin embargo, el extracto de T. indica tiene un efecto citotóxico en la línea celular MCF-7; en ciertas situaciones, los productos vegetales pueden tener un efecto opuesto al fármaco previsto, lo que disminuye el impacto del fármaco.

Files

s43141-020-00077-z.pdf

Files (1.3 MB)

⚠️ Please wait a few minutes before your translated files are ready ⚠️ Note: Some files might be protected thus translations might not work.
Name Size Download all
md5:1a20a07ea5833f0ad5840656e1de57db
1.3 MB
Preview Download

Additional details

Additional titles

Translated title (Arabic)
مضادات الأكسدة أو المؤيدة للأكسدة ونقل الجلوتاثيون P1 -1 الأنشطة المثبطة لبذور التمر الهندي وتأثيرها السام للخلايا على خط الخلايا السرطانية MCF -7
Translated title (French)
Activités antioxydantes ou pro-oxydantes et inhibitrices de la glutathion transférase P1-1 pour les graines de Tamarindus indica et leur effet cytotoxique sur la lignée cellulaire cancéreuse MCF-7
Translated title (Spanish)
Actividades inhibidoras del antioxidante o prooxidante y la glutatión transferasa P1-1 para semillas de Tamarindus indica y su efecto citotóxico en la línea celular de cáncer MCF-7

Identifiers

Other
https://openalex.org/W3106237116
DOI
10.1186/s43141-020-00077-z

Is supplement to
https://openalex.org/W4361002699 (Other)
https://openalex.org/W2954663979 (Other)
https://openalex.org/W2386875915 (Other)
https://openalex.org/W2385227795 (Other)
https://openalex.org/W2383935791 (Other)
https://openalex.org/W2382512754 (Other)
https://openalex.org/W2370273519 (Other)
https://openalex.org/W2335028821 (Other)
https://openalex.org/W2041265148 (Other)
https://openalex.org/W2012125107 (Other)

GreSIS Basics Section

Is Global South Knowledge
Yes
Country
Egypt

References

  • https://openalex.org/W1025135529
  • https://openalex.org/W1505783173
  • https://openalex.org/W1525055187
  • https://openalex.org/W1550210919
  • https://openalex.org/W1581414347
  • https://openalex.org/W1957736486
  • https://openalex.org/W1964623470
  • https://openalex.org/W1965606785
  • https://openalex.org/W1966876391
  • https://openalex.org/W1967072985
  • https://openalex.org/W1979177362
  • https://openalex.org/W1983793251
  • https://openalex.org/W1984119283
  • https://openalex.org/W1987469049
  • https://openalex.org/W1987912219
  • https://openalex.org/W2004986275
  • https://openalex.org/W2023287483
  • https://openalex.org/W2031596649
  • https://openalex.org/W2037102375
  • https://openalex.org/W2040004190
  • https://openalex.org/W2044792141
  • https://openalex.org/W2053628531
  • https://openalex.org/W2056293222
  • https://openalex.org/W2078363979
  • https://openalex.org/W2084140341
  • https://openalex.org/W2091866891
  • https://openalex.org/W2103241694
  • https://openalex.org/W2107957559
  • https://openalex.org/W2111301002
  • https://openalex.org/W2111376587
  • https://openalex.org/W2114004260
  • https://openalex.org/W2114918609
  • https://openalex.org/W2128635872
  • https://openalex.org/W2129598254
  • https://openalex.org/W2132386943
  • https://openalex.org/W2136465171
  • https://openalex.org/W2150052996
  • https://openalex.org/W2153898590
  • https://openalex.org/W2154105741
  • https://openalex.org/W2166689953
  • https://openalex.org/W2222000147
  • https://openalex.org/W2292613448
  • https://openalex.org/W2325230030
  • https://openalex.org/W2357535822
  • https://openalex.org/W2413586004
  • https://openalex.org/W2502890257
  • https://openalex.org/W2521574223
  • https://openalex.org/W2544826658
  • https://openalex.org/W2719648416
  • https://openalex.org/W2739477666
  • https://openalex.org/W2741562284
  • https://openalex.org/W2773102035
  • https://openalex.org/W2789663113
  • https://openalex.org/W2791136219
  • https://openalex.org/W2794803983
  • https://openalex.org/W2895084996
  • https://openalex.org/W2896976712
  • https://openalex.org/W2909073238
  • https://openalex.org/W2921577938
  • https://openalex.org/W333130574
  • https://openalex.org/W4293247451
  • https://openalex.org/W848351976