cAMP analogs and selective inhibitors used to study low KmMucor rouxii cAMP phosphodiesterase
Creators
- 1. Fundación Ciencias Exactas y Naturales
- 2. University of Buenos Aires
Description
1. The sensitivity of partially purified low Km phosphodiesterase (PDE) from Mucor rouxii to pharmacological agents and cAMP analogs was studied. The IC50 obtained were compared with those reported for PDEs from higher eukaryotes. 2. The best inhibitors of the hydrolysis of 1 microM cAMP were SQ 65.442 (IC50 c 10 microM), dipyridamol and CI 930. cGMP was not an inhibitor (IC50 greater than 1000 microM). 3. The cAMP analogs were tested as inhibitors of the hydrolysis of 0.1 microM cAMP. 8-Aminohexylamino cAMP was the best inhibitor with an IC50 of c 1 microM. 4. A sedimentation profile of Mucor PDE was assayed in the presence of several pharmacological inhibitors and cAMP analogs. No isoforms with different sensitivity towards the inhibitors were detected. Forms with slightly different behaviour towards some cAMP analogs were observed.
Translated Descriptions
Translated Description (Arabic)
1. تمت دراسة حساسية إنزيم الفوسفوديستراز منخفض الكيلومتر المنقى جزئيًا (PDE) من Mucor rouxii إلى العوامل الدوائية ونظائر cAMP. تمت مقارنة IC50 التي تم الحصول عليها مع تلك المبلغ عنها لـ PDEs من حقيقيات النوى الأعلى. 2. كانت أفضل مثبطات التحلل المائي لمخيم 1 ميكرو متر هي SQ 65.442 (IC50 c 10 ميكرو متر)، ديبيريدامول و CI 930. لم يكن cGMP مثبطًا (IC50 أكبر من 1000 ميكرو متر). 3. تم اختبار نظائر cAMP كمثبطات للتحلل المائي لـ 0.1 ميكرو متر cAMP. 8 - Aminohexylamino cAMP كان أفضل مثبط مع IC50 من c 1 ميكرو متر. 4. تم فحص ملف ترسيب Mucor PDE في وجود العديد من المثبطات الدوائية ونظائر المخيم. لم يتم الكشف عن أي أشكال متساوية ذات حساسية مختلفة تجاه المثبطات. لوحظت أشكال ذات سلوك مختلف قليلاً تجاه بعض نظائر المخيم.Translated Description (French)
1. La sensibilité de la phosphodiestérase (PDE) à faible Km partiellement purifiée de Mucor rouxii aux agents pharmacologiques et aux analogues de l'AMPc a été étudiée. Les IC50 obtenues ont été comparées à celles rapportées pour les PDE d'eucaryotes supérieurs. 2. Les meilleurs inhibiteurs de l'hydrolyse de 1 microM d'AMPc étaient le SQ 65,442 (IC50 c 10 microM), le dipyridamol et l'IC 930. Le GMPc n'était pas un inhibiteur (IC50 supérieur à 1000 microM). 3. Les analogues de l'AMPc ont été testés comme inhibiteurs de l'hydrolyse de l'AMPc 0,1 microM. L'AMPc 8-Aminohexylamino était le meilleur inhibiteur avec une CI50 de c 1 microM. 4. Un profil de sédimentation de Mucor PDE a été dosé en présence de plusieurs inhibiteurs pharmacologiques et analogues de l'AMPc. Aucune isoforme avec une sensibilité différente envers les inhibiteurs n'a été détectée. Des formes avec un comportement légèrement différent envers certains analogues de l'AMPc ont été observées.Translated Description (Spanish)
1. Se estudió la sensibilidad de la fosfodiesterasa de baja Km (PDE) parcialmente purificada de Mucor rouxii a agentes farmacológicos y análogos de cAMP. Los IC50 obtenidos se compararon con los reportados para PDE de eucariotas superiores. 2. Los mejores inhibidores de la hidrólisis de cAMP 1 microM fueron SQ 65.442 (IC50 c 10 microM), dipiridamol y CI 930. cGMP no fue un inhibidor (IC50 superior a 1000 microM). 3. Los análogos de cAMP se probaron como inhibidores de la hidrólisis de 0.1 microM de cAMP. 8-Aminohexilamino cAMP fue el mejor inhibidor con una IC50 de c 1 microM. 4. Se analizó un perfil de sedimentación de Mucor PDE en presencia de varios inhibidores farmacológicos y análogos de cAMP. No se detectaron isoformas con diferente sensibilidad hacia los inhibidores. Se observaron formas con un comportamiento ligeramente diferente hacia algunos análogos de AMPc.Files
paper_0020711X_v22_n9_p1047_Tomes.pdf.pdf
Files
(626.4 kB)
| Name | Size | Download all |
|---|---|---|
|
md5:80c3b42228083ce7f972c2597d69e0bb
|
626.4 kB | Preview Download |
Additional details
Additional titles
- Translated title (Arabic)
- نظائر cAMP والمثبطات الانتقائية المستخدمة لدراسة إنزيم KmMucor rouxii cAMP phosphodiesterase المنخفض
- Translated title (French)
- analogues de l'AMPc et inhibiteurs sélectifs utilisés pour étudier la phosphodiestérase de l'AMPc à faible KmMucor rouxii
- Translated title (Spanish)
- análogos de AMPc e inhibidores selectivos utilizados para estudiar la fosfodiesterasa de AMPc de KmMucor rouxii baja
Identifiers
- Other
- https://openalex.org/W1994928268
- DOI
- 10.1016/0020-711x(90)90212-l
References
- https://openalex.org/W1521805330
- https://openalex.org/W1566938829
- https://openalex.org/W1574301078
- https://openalex.org/W1581415510
- https://openalex.org/W1667518818
- https://openalex.org/W1818189176
- https://openalex.org/W1831240021
- https://openalex.org/W187129005
- https://openalex.org/W1979374544
- https://openalex.org/W1981252713
- https://openalex.org/W2008266731
- https://openalex.org/W2025893092
- https://openalex.org/W2037685382
- https://openalex.org/W2060912686
- https://openalex.org/W2086945885
- https://openalex.org/W2087584525
- https://openalex.org/W2095474564
- https://openalex.org/W2236760981
- https://openalex.org/W2271528157
- https://openalex.org/W2409427874
- https://openalex.org/W2415271813
- https://openalex.org/W2421608697
- https://openalex.org/W2431977743
- https://openalex.org/W2443388816
- https://openalex.org/W4256035452
- https://openalex.org/W945591423
- https://openalex.org/W960317011
- https://openalex.org/W993804649