Published August 2, 2017 | Version v1
Publication Open

Progress towards a public chemogenomic set for protein kinases and a call for contributions

Creators

  • 1. University of North Carolina at Chapel Hill
  • 2. AstraZeneca (United Kingdom)
  • 3. University College London
  • 4. University of Miami
  • 5. Universidade Estadual de Campinas (UNICAMP)
  • 6. Boehringer Ingelheim (Austria)
  • 7. Novartis (Switzerland)
  • 8. Genomics England
  • 9. University of Oxford
  • 10. Harvard University
  • 11. Dana-Farber Cancer Institute
  • 12. Goethe University Frankfurt
  • 13. University of Tübingen
  • 14. Bayer (Germany)
  • 15. AbbVie (United States)
  • 16. Pfizer (United States)
  • 17. Takeda (United States)
  • 18. DiscoveRx (United States)

Description

Protein kinases are highly tractable targets for drug discovery. However, the biological function and therapeutic potential of the majority of the 500+ human protein kinases remains unknown. We have developed physical and virtual collections of small molecule inhibitors, which we call chemogenomic sets, that are designed to inhibit the catalytic function of almost half the human protein kinases. In this manuscript we share our progress towards generation of a comprehensive kinase chemogenomic set (KCGS), release kinome profiling data of a large inhibitor set (Published Kinase Inhibitor Set 2 (PKIS2)), and outline a process through which the community can openly collaborate to create a KCGS that probes the full complement of human protein kinases.

⚠️ This is an automatic machine translation with an accuracy of 90-95%

Translated Description (Arabic)

كيناز البروتين هي أهداف قابلة للتتبع بشكل كبير لاكتشاف الأدوية. ومع ذلك، لا تزال الوظيفة البيولوجية والإمكانات العلاجية لغالبية كينازات البروتين البشرية التي يزيد عددها عن 500 غير معروفة. لقد طورنا مجموعات مادية وافتراضية من مثبطات الجزيئات الصغيرة، والتي نسميها المجموعات الكيميائية الجينية، والتي تم تصميمها لتثبيط الوظيفة الحفازة لما يقرب من نصف كيناز البروتين البشري. في هذه المخطوطة، نشارك تقدمنا نحو توليد مجموعة كيناز كيميائية جينية شاملة (KCGS)، ونصدر بيانات تنميط الكينوم لمجموعة مثبطات كبيرة (مجموعة مثبطات الكيناز المنشورة 2 (PKIS2))، ونحدد العملية التي يمكن للمجتمع من خلالها التعاون علنًا لإنشاء مجموعة كيناز جينية كينية تحقق في المجموعة الكاملة من كيناز البروتين البشري.

Translated Description (French)

Les protéines kinases sont des cibles très faciles à traiter pour la découverte de médicaments. Cependant, la fonction biologique et le potentiel thérapeutique de la majorité des 500+ protéines kinases humaines restent inconnus. Nous avons développé des collections physiques et virtuelles d'inhibiteurs de petites molécules, que nous appelons des ensembles chimiogénomiques, conçus pour inhiber la fonction catalytique de près de la moitié des protéines kinases humaines. Dans ce manuscrit, nous partageons nos progrès vers la génération d'un ensemble chimiogénomique complet de kinases (KCGS), libérons les données de profilage des kinomes d'un grand ensemble d'inhibiteurs (Published Kinase Inhibitor Set 2 (PKIS2)) et décrivons un processus par lequel la communauté peut collaborer ouvertement pour créer un KCGS qui sonde le complément complet des protéines kinases humaines.

Translated Description (Spanish)

Las proteínas quinasas son dianas altamente manejables para el descubrimiento de fármacos. Sin embargo, la función biológica y el potencial terapéutico de la mayoría de las más de 500 proteínas quinasas humanas siguen siendo desconocidos. Hemos desarrollado colecciones físicas y virtuales de inhibidores de moléculas pequeñas, que llamamos conjuntos quimiogenómicos, que están diseñados para inhibir la función catalítica de casi la mitad de las proteínas quinasas humanas. En este manuscrito compartimos nuestro progreso hacia la generación de un conjunto quimiogenómico integral de cinasas (KCGS), liberamos datos de perfiles de cinasas de un gran conjunto de inhibidores (Conjunto de inhibidores de cinasas publicados 2 (PKIS2)) y describimos un proceso a través del cual la comunidad puede colaborar abiertamente para crear un KCGS que sondee el complemento completo de las proteínas cinasas humanas.

Files

journal.pone.0181585&type=printable.pdf

Files (8.4 MB)

⚠️ Please wait a few minutes before your translated files are ready ⚠️ Note: Some files might be protected thus translations might not work.
Name Size Download all
md5:b59f933dae4b9081d6e80e9a4fa8a63c
8.4 MB
Preview Download

Additional details

Additional titles

Translated title (Arabic)
التقدم نحو مجموعة كيميائية جينية عامة لكينازات البروتين ودعوة للمساهمات
Translated title (French)
Progrès vers un ensemble chimiogénomique public pour les protéines kinases et un appel à contributions
Translated title (Spanish)
Progreso hacia un conjunto quimigenómico público para las proteínas quinasas y una convocatoria de contribuciones

Identifiers

Other
https://openalex.org/W2951428751
DOI
10.1371/journal.pone.0181585

Is supplement to
https://openalex.org/W4296741799 (Other)
https://openalex.org/W3125335171 (Other)
https://openalex.org/W3088289817 (Other)
https://openalex.org/W3043167921 (Other)
https://openalex.org/W2991424847 (Other)
https://openalex.org/W2948125847 (Other)
https://openalex.org/W2925167008 (Other)
https://openalex.org/W2608811481 (Other)
https://openalex.org/W2167618007 (Other)
https://openalex.org/W1989116199 (Other)

GreSIS Basics Section

Is Global South Knowledge
Yes
Country
Brazil

References

  • https://openalex.org/W1516646538
  • https://openalex.org/W1563989329
  • https://openalex.org/W1608710587
  • https://openalex.org/W1691796058
  • https://openalex.org/W1836548413
  • https://openalex.org/W1875383787
  • https://openalex.org/W1881469793
  • https://openalex.org/W1918079945
  • https://openalex.org/W1933768295
  • https://openalex.org/W1964913440
  • https://openalex.org/W1972029787
  • https://openalex.org/W1977620650
  • https://openalex.org/W1987430285
  • https://openalex.org/W1988212011
  • https://openalex.org/W1988588903
  • https://openalex.org/W1989116199
  • https://openalex.org/W1998071315
  • https://openalex.org/W2000302922
  • https://openalex.org/W2002218888
  • https://openalex.org/W2002949929
  • https://openalex.org/W2003872705
  • https://openalex.org/W2007303185
  • https://openalex.org/W2012750155
  • https://openalex.org/W2027313027
  • https://openalex.org/W2030205108
  • https://openalex.org/W2035585923
  • https://openalex.org/W2042260244
  • https://openalex.org/W2042553090
  • https://openalex.org/W2046345187
  • https://openalex.org/W2060797544
  • https://openalex.org/W2064264167
  • https://openalex.org/W2070269476
  • https://openalex.org/W2070837896
  • https://openalex.org/W2076352139
  • https://openalex.org/W2086286404
  • https://openalex.org/W2091999960
  • https://openalex.org/W2096258800
  • https://openalex.org/W2097038959
  • https://openalex.org/W2098480759
  • https://openalex.org/W2105192804
  • https://openalex.org/W2107146069
  • https://openalex.org/W2113766595
  • https://openalex.org/W2120771633
  • https://openalex.org/W2123162087
  • https://openalex.org/W2149096970
  • https://openalex.org/W2161614082
  • https://openalex.org/W2175970000
  • https://openalex.org/W2211797036
  • https://openalex.org/W2215284129
  • https://openalex.org/W2235270651
  • https://openalex.org/W2235875490
  • https://openalex.org/W2262422677
  • https://openalex.org/W2282840184
  • https://openalex.org/W2288598396
  • https://openalex.org/W2307996493
  • https://openalex.org/W2317358567
  • https://openalex.org/W2338611738
  • https://openalex.org/W2342568973
  • https://openalex.org/W2402074372
  • https://openalex.org/W2461427403
  • https://openalex.org/W2462006858
  • https://openalex.org/W2494869284
  • https://openalex.org/W2574342612
  • https://openalex.org/W2620238560