Published February 24, 2024 | Version v1
Publication Open

Microwave-assisted synthesis and 99mTc-radiolabeling of anti-inflammatory active curcumin derivatives for inflammation diagnosis and therapy

  • 1. Egyptian Atomic Energy Authority
  • 2. Damanhour University

Description

Abstract Using a one-pot cyclo-condensation process under microwave irradiation, derivatives of curcumin have been created. Evaluation their anti-inflammatory efficacy showed that they had stronger properties than curcumin. Additionally, the most active derivative was radiolabeled with the diagnostic radioisotope technetium-99m and prepared with a high radiochemical yield (96.5 ± 0.09%) and in vitro stability of up to 6 h. The in-vivo study in inflamed mice showed that [ 99m Tc]Tc-curcumin derivative accumulated with a high target to non-target ratio. The gathered information confirmed the efficacy of the [ 99m Tc]Tc-curcumin derivative as a novel possible tracer for the identification and localization of inflammation.

⚠️ This is an automatic machine translation with an accuracy of 90-95%

Translated Description (Arabic)

باستخدام عملية التكثيف الحلقي في وعاء واحد تحت إشعاع الميكروويف، تم إنشاء مشتقات الكركمين. أظهر تقييم فعاليتها المضادة للالتهابات أن لديها خصائص أقوى من الكركمين. بالإضافة إلى ذلك، كان المشتق الأكثر نشاطًا يحمل علامة إشعاعية بالنظير المشع التشخيصي تكنيتيوم -99 م وتم تحضيره بمحصول كيميائي إشعاعي مرتفع (96.5 ± 0.09 ٪) واستقرار في المختبر يصل إلى 6 ساعات. أظهرت الدراسة في الجسم الحي في الفئران الملتهبة أن مشتق [99m Tc]Tc - curcumin تراكم بنسبة عالية من الهدف إلى غير الهدف. أكدت المعلومات التي تم جمعها فعالية مشتق [99mTc] Tc - curcumin كمتتبع محتمل جديد لتحديد وتوطين الالتهاب.

Translated Description (French)

Résumé À l'aide d'un procédé de cyclo-condensation monotope sous irradiation micro-ondes, des dérivés de curcumine ont été créés. L'évaluation de leur efficacité anti-inflammatoire a montré qu'ils avaient des propriétés plus fortes que la curcumine. De plus, le dérivé le plus actif a été radiomarqué avec le radioisotope diagnostique technétium-99m et préparé avec un rendement radiochimique élevé (96,5 ± 0,09 %) et une stabilité in vitro allant jusqu'à 6 h. L'étude in vivo chez la souris enflammée a montré que le dérivé de [ 99m Tc] Tc-curcumine s'accumulait avec un rapport cible/non cible élevé. Les informations recueillies ont confirmé l'efficacité du dérivé [ 99m Tc]Tc-curcumine en tant que nouveau traceur possible pour l'identification et la localisation de l'inflammation.

Translated Description (Spanish)

Resumen Utilizando un proceso de ciclocondensación de un solo recipiente bajo irradiación de microondas, se han creado derivados de la curcumina. La evaluación de su eficacia antiinflamatoria mostró que tenían propiedades más fuertes que la curcumina. Además, el derivado más activo se radiomarcó con el radioisótopo de diagnóstico tecnecio-99m y se preparó con un alto rendimiento radioquímico (96,5 ± 0,09%) y una estabilidad in vitro de hasta 6 h. El estudio in vivo en ratones inflamados mostró que el derivado de [ 99m Tc] Tc-curcumina se acumuló con una alta relación diana a no diana. La información recopilada confirmó la eficacia del derivado de [ 99m Tc]Tc-curcumina como un posible trazador novedoso para la identificación y localización de la inflamación.

Files

s10967-024-09373-1.pdf.pdf

Files (1.5 MB)

⚠️ Please wait a few minutes before your translated files are ready ⚠️ Note: Some files might be protected thus translations might not work.
Name Size Download all
md5:f2365a8dee6b30a584f06140f30cfb64
1.5 MB
Preview Download

Additional details

Additional titles

Translated title (Arabic)
التوليف بمساعدة الميكروويف وتوسيم 99mTc - radiolabelling لمشتقات الكركمين النشطة المضادة للالتهابات لتشخيص الالتهاب والعلاج
Translated title (French)
Synthèse assistée par micro-ondes et marquage radioactif 99mTc de dérivés anti-inflammatoires actifs de la curcumine pour le diagnostic et le traitement de l'inflammation
Translated title (Spanish)
Síntesis asistida por microondas y radiomarcaje con 99mTc de derivados de curcumina activos antiinflamatorios para el diagnóstico y la terapia de la inflamación

Identifiers

Other
https://openalex.org/W4392128475
DOI
10.1007/s10967-024-09373-1

GreSIS Basics Section

Is Global South Knowledge
Yes
Country
Egypt

References

  • https://openalex.org/W1486978767
  • https://openalex.org/W1881526180
  • https://openalex.org/W1982853948
  • https://openalex.org/W2000133140
  • https://openalex.org/W2002250909
  • https://openalex.org/W2029139736
  • https://openalex.org/W2065412435
  • https://openalex.org/W2078154765
  • https://openalex.org/W2128752783
  • https://openalex.org/W2143364602
  • https://openalex.org/W2320530405
  • https://openalex.org/W2322511592
  • https://openalex.org/W2333446478
  • https://openalex.org/W2585057655
  • https://openalex.org/W2792675624
  • https://openalex.org/W2801054688
  • https://openalex.org/W2921285928
  • https://openalex.org/W3001455197
  • https://openalex.org/W3017999740
  • https://openalex.org/W3020440761
  • https://openalex.org/W3020479458
  • https://openalex.org/W3036912993
  • https://openalex.org/W3046985840
  • https://openalex.org/W3092664599
  • https://openalex.org/W3125353228
  • https://openalex.org/W3130883158
  • https://openalex.org/W3133673059
  • https://openalex.org/W3137065555
  • https://openalex.org/W3139176347
  • https://openalex.org/W3154988971
  • https://openalex.org/W3161871940
  • https://openalex.org/W3165361115
  • https://openalex.org/W3167804584
  • https://openalex.org/W3179685248
  • https://openalex.org/W4200459390
  • https://openalex.org/W4205868340
  • https://openalex.org/W4210250576
  • https://openalex.org/W4213343382
  • https://openalex.org/W4221002577
  • https://openalex.org/W4223596830
  • https://openalex.org/W4280554054
  • https://openalex.org/W4318926425
  • https://openalex.org/W4323321918
  • https://openalex.org/W4323534008
  • https://openalex.org/W4366280048
  • https://openalex.org/W4383226603
  • https://openalex.org/W4383957329
  • https://openalex.org/W4384461120
  • https://openalex.org/W4386917676
  • https://openalex.org/W4388312146
  • https://openalex.org/W4389098332